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奥拉西坦Oxiracetam胶囊:健朗星 修复保护神经元提高记忆认知力 重庆东泽医药科技发展有限公司 a.奥拉西坦属GABA的衍生物。其五元杂环的羰基β位上加 入羟基，具旋光性和多极性。药理作用较吡拉西坦增强了3-5倍，同时独有促LTP(长时程增强) 作用。 O N CH2CONH2 OH O N CH2CONH2 化学结构 b.奥拉西坦于 1987年意大利上市使用。为多极小分子物 质，极易透过血脑屏障，仅作用于中枢神经系统。 口服奥拉西坦药动学特点 口服吸收快、生物利用度75%,血中浓度达峰时间1小时, 脑中浓度达峰时间4小时。 消除t1/2为3～5h，如有生理性肾功能衰退可延长到7～12h。 800mg/天，BID, 连续7天没有发现血清中蓄积现象。 服药后24小时内84% ，48小时内约40%以原形药物由肾排泄。 毒理研究 奥拉西坦是一毒性极低的药物 一般药理学研究：奥拉西坦对神经系统、呼吸系统、心血管系统均无影响。 长期毒性研究：Ld50小鼠和大鼠静注均在10g/kg以上，狗静注5g/kg，口服10g/kg以上。 Ⅰ期临床实验：400～2000mg/d无任何不良反应出现，心率、呼吸、EEG、肝肾功能等均无变化。 奥拉西坦胶囊独特药理 作用机制—“金字塔” 促进能量代谢和物质代谢 生理性活化乙酰胆碱作用 易化LTP的建立 1.促进脑可塑性与皮层联络纤维突触可 塑性。 2.调动剩余脑组织的重组和再生功能。 3.改善神经功能、记忆和认知功能。 1.加速Ach的生理循环。 2.增加皮层和海马对Ach摄取的亲合力。 3.改善记忆和认知功能。 1.改善缺血、缺氧所致的继发性脑损伤。 2.促进受损神经元的修复。 3.保护正常神经元功能。 4.帮助缩短昏迷时间，减轻昏迷程度。 奥拉西坦形成LTP药理作用 奥拉西坦和谷氨酸NMDA受体系统作用后, 可以恢复受损的长期记忆。Ref. Zdenk Hliák., et al. Behavioral Brain Research. Vol.117(1-2), Dec. 2000. 奥拉西坦可以增强海马CA1区突触后神经细胞间传递介质（如：谷氨酸）产生的LTP作用, 而且奥拉西坦透过活化NMDA受体的作用路径来产生LTP作用。Ref. Anna Maria Puglises., et al. Br. J. Pharmacol. 1990,99, 189-193. 奥拉西坦透过蛋白激酶C(PKC)将AMPA受体磷酸化,来延续LTP作用, 进而增强了因海马区受损的学习障碍作用。Ref. Fordyce D.E. , et al. Brain Research.Vol. 672(1), February 1995. 奥拉西坦可以让已产生去极化的海马区神经细胞增加内源性谷氨酸的释放；而谷氨酸又和NMDA接受体结合, 如此又开始引发LTP的形成。Ref. Marchi, M., et al. Eur-J-Pharmacol. 1990 Aug 28; 185(2-3): 247-9 . 奥拉西坦对高血压脑出血术后恢复期患者日常生活活动和认知功能的影响(I) 研究单位：解放军第四军医大学西京医院全军神经外科研究所。 结论：服用奥拉西坦(Oxiracetam) 3个月, 可促进脑出血术后患者的日常生活活动能力,认知能力及神经功能修复, 且安全性好。 Ref. 田学文等人.中国临床康复. 2005, 9(13): 24-6. 奥拉西坦对高血压脑出血术后恢复期患者日常生活活动和认知功能的影响(II) 双盲,随机,安慰剂对照实验。 符合高血压脑出血标准患者纳入实验, 脑手术后7日后随机分配成两组: 实验组服用奥拉西坦(400mg tid *6/day), 共有76例。 对照组服用安慰剂(tid 6 caps/day), 共有72例。 服药时间为3个月, 每月随访1次。 Barthel 指数与神经功能缺损量表(NFDS)评估病患的日常生活活动水平;长谷川痴呆量表评估病患认知能力。 Ref. 田学文等人.中国临床康复. 2005, 9(13): 24-6. 奥拉西坦对高血压脑出血术后恢复期患者日常生活活动和认知功能的影响(III) Ref. 田学文等人.中国临床康复. 2005, 9(13): 24-6. * * * * * * * * * * *: p0.05 奥拉西坦对高血压脑出血术后恢复期患者日常生活活动和认知功能的影响(IV) 不论是Barthel 指数、NFDS、长谷川痴呆量表，在第1,2,3个月后, 奥拉西坦组的改善效果均明显优于安慰剂组(p0.05); 也明显优于治疗前(p0.05)。 奥拉西坦不良反应有头晕,失眠,