A19镇痛药.ppt

;★ 疼痛： 痛感觉 痛反应：运动反应 情绪反应 ★ 疼痛的意义 伤害性刺激 多种疾病的症状 ★ 疼痛部位和性质是诊断疾病的重要依据 ★ 分类 中枢性镇痛药 剧痛 解热、镇痛、抗炎药 钝痛;镇 痛 药 analgesics ★概念 作用于CNS，选择性抑制痛觉，对其它感觉无影响，使意识保持清醒的药物 ★麻醉性镇痛药 特点：镇痛作用强大 反复应用易成瘾 ;镇痛药的分类;阿片生物碱类镇痛药 opioids ;吗啡 morphine药理作用（一）中枢神经系统;抑制呼吸 小剂量：呼吸变慢而深 大剂量：呼吸慢而浅，致死主因 机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中枢对CO2的敏感性，抑制延髓脑桥呼吸调整中枢 抢 救：人工呼吸、给氧；拮抗药纳洛酮 ;（二）兴奋平滑肌;扩张血管 体位性低血压 颅内血管扩张 颅内压 机 理： ①促组胺释放 ②降低中枢交感张力 ③抑制呼吸，升高体内CO2;作用机制; 作用机制 内源性抗痛系统 脑啡肽神经元 脑啡肽 阿片受体 机 制：与不同脑区的阿片受体结合，模拟内阿片肽，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用 ;; 体内过程 吸收：首过效应强，皮下注射 分布：广，少量透过血脑屏障 代谢：肝，10%成为去甲吗啡 排泄：肾 注意：可透过胎盘屏障; 临床应用 1.镇痛：严重的创伤、手术、烧伤等及晚期癌痛 内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛等，需与解痉药合用 心梗引起的疼痛，血压不低可使用 2. 心源性哮喘： 机制：①扩血管，降低外周阻力 ②镇静，消除患者紧张情绪，降低氧耗 ③抑制呼吸，降低中枢对CO2的敏感性，缓 解急促的浅表呼吸 注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用 3. 止泻：急慢性消耗性腹泻细菌感染者同时应用抗生素; 不良反应 1. 治疗量 呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制 2. 过量 呼吸极度抑制，瞳孔极度缩小 、昏迷、死亡 耐受性和依赖性 禁忌症：支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤等; 可待因 codeine 甲基吗啡 作 用： 镇痛作用=1/12吗啡，镇咳作用=1/4， 镇静作用弱，抑制呼吸作用轻 用 途：中枢性镇咳、中等程度疼痛止痛 注意：可致依赖性;人工合成镇痛药 ;哌替啶（度冷丁dolantin） 药理作用与吗啡相似且弱 临床应用 （1）镇痛 替代吗啡 （2）麻醉前给药和人工冬眠 （3）心源性哮喘 （4）不用于止咳、止泻;阿法罗定（alphaprodine,anadol） 短效，皮下注射10~20，5分钟起效，维持0.5~1小时，小手术 芬太尼（fentanyl） 镇痛作用= 100吗啡 +氟哌啶 神经安定镇痛术; 美沙酮（methadone） 口服与注射同样有效； 作用与吗啡相似，主要是μ受体激动药，临床可用于镇痛； 其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗，故临床常用于脱毒;喷他佐辛 pentazocine，镇痛新;阿片受体拮抗剂 ; 纳洛酮 naloxone 本身无明显药理效应及毒性 拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用，与受体亲合力吗啡和脑啡肽 用于：解救吗啡中毒0.4～0.8mg 药理工具药 纳曲酮 naltrexone