β内酰胺类,大环内l类抗生素应用.pptVIP

氟喹诺酮类的抗菌谱（2） 葡萄球菌 (MSSA, MSSE) [Levofloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin] 链球菌(+/- 肠球菌) [Levofloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin] 厌氧菌 [Gatifloxacin, Moxifloxacin] 分支杆菌 (结核杆菌,堪萨斯杆菌, 偶发分支杆菌) [Ciprofloxacin, Levofloxacin, Gatifloxacin] 氟喹诺酮类新品种的特性 广谱的抗菌活性 G-菌 提高了对G+菌活性 提高了对厌氧菌活性 每日1次 耐药性低 氟喹诺酮类的药物相互作用 抗酸药, 硫糖铝, 多价阳离子破坏其口服吸收 提高茶碱、咖啡因的血药浓度 (Enoxacin Ciprofloxacin) 与非甾体抗炎药合用可增强其神经毒性(Enoxacin) 偶可增强华法林的效应A 高剂量可增加环孢素的血药浓度 (Ciprofloxacin) ASeen in some elderly patients on multiple drugs 氟喹诺酮类的临床应用广泛 尿道感染 前列腺炎 性传播性疾病 胃肠道感染 腹部感染 呼吸道感染 骨及关节感染 皮肤及软组织感染 住院病人其他广泛应用 氟喹诺酮类的不良反应 胃肠道 恶心, 呕吐, 腹泻 中枢神经系统 头晕 (trovafloxacin), 失眠，癫痫样发作 心血管 QTC 延长(sparfloxacin, grepafloxacin) 肝脏 特异质性肝炎(trovafloxacin) 皮肤 光毒性 (sparfloxacin, lomefloxacin) 肌肉骨骼 负重关节的软骨损害 (动物, ?儿童), 肌腱炎 氟喹诺酮类药物的耐药机制 基因突变 DNA 旋转酶 和/或 拓扑异构酶 IV的改变 主动排出系统(MDR pumps) 质粒介导的耐药性 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类 抗肠杆菌科, 假单胞菌 Gentamicin Netilmicin, amikacin Tobramycin (esp P. aeruginosa) 抗分支杆菌 Streptomycin, amikacin, capreomycin 抗肠球菌 (with ampicillin) 庆大霉素 抗原生动物 (阿米巴病,隐孢子虫病) 巴龙霉素 抗淋球菌 大观霉素 氨基糖苷类的耐药机制 酶的修饰 腺苷化, 乙酰化, 磷酸化 Enterococcal high-level resistance due to bifunctional enzyme: 6’ acetyl +2” phosphate 靶位的修饰 (streptomycin) 膜通透性的改变 ?-内酰胺类，大环内酯类，氟喹诺酮类和氨基糖苷类 抗菌药物种类及其作用机理 药物种类 作用机理 抗菌活力 β-内酰胺类 抑制菌细胞壁后期合成 繁殖期杀菌剂 糖肽类 中期合成 同上 磷霉素类 早期合成 同上 氨基糖苷类 抑制细菌蛋白质合成 静止期杀菌剂 大环内酯类 同上 快效抑菌剂 四环素类 同上 快效抑菌剂 林可霉素类 同上 快效抑菌剂 氯霉素类 同上 广谱抑菌剂 恶唑烷酮类（oxazolidinine） 同上 窄谱 低抑高杀 链阳菌素类（Streptogramins) 同上 窄谱 低抑高杀 利福霉素类 抑制细菌RNA合成 静止期杀菌剂 喹诺酮类 抑制细菌DNA合成 静止期杀菌剂 磺胺类 抑制细菌叶酸、DNA合成 静止期抑菌剂 临床应用的抗菌药物的作用位点 Neu HC. Science 1992; 257:1064-73 ?-内酰胺类抗生素 青霉素G的抗菌谱与适应症 抗菌谱 适应症 葡萄球菌 疮、痈、疖子、败血症等 链球菌 猩红热、中耳炎、扁桃体炎等 肺炎球菌 肺炎 脑膜炎球菌 脑膜炎 淋球菌 淋病 白喉杆菌 白喉 破伤风杆菌 破伤风 炭疽杆菌 炭疽 坏疽杆菌