医药中的金属-稀土.pptVIP

医药中的金属;稀土药物;稀土金属 稀土金属(rare earth metals)又称稀土元素， 是元素周期表中ⅢB族中钪、钇、镧系17种元素的总称，常用R或RE表示。它们的名称和元素符号是钪(Sc)、钇(Y)、镧(La)、铈(Ce)、镨(Pr)、钕(Nd)、钷(Pm)、钐(Sm)、铕(Eu)、钆(Gd)、铽(Tb)、镝(Dy)、钬(Ho)、铒(Er)、铥(Tm)、镱(Yb)、镥(Lu)。 ; 消化道、呼吸道和皮肤是稀土进入机体的自然途径。稀土主要经尿、胆汁和胃肠排出。稀土可影响多种酶的活性，进而影响生命代谢过程。稀土离子对酶活性激活或抑制作用的机理之一是置换出许多酶中正二价的Ca2+、Mg2+或Mn2+、Zn2+等离子与酶生成更加稳定的配合物，从而参与各种酶的反应。 一些稀土化合物在某些临床应用上曾经取得过较好的疗效。在国际上，稀土已被公认具有潜在医药应用价值。主要包括以下几个方面：;1）抗凝血作用 稀土化合物在抗凝血方面具有重要的医用价值。它们在体内外都能减慢血液的凝固，尤其是静脉注射时，抗凝血作用立即产生，并能持续一天左右。作用迅速性和效应长期性是稀土抗凝剂的特点。 临床上成功使用过的稀土抗凝剂是低毒和抗凝性大的3-磺基异烟酸钕，它被用作治疗血栓疾病和外科手术中。;;杀菌能力较强 一般早期烧伤面敷用后不发生感染。 有促进烧伤面愈合的作用 与磺胺嘧啶银、洗必泰、洁而灭等相比，愈合期缩短3~5天。 一般不加深烧伤面 易于清洗，不污染皮肤。;3）抗炎和杀菌药物 20世纪60年代，人们就发现钛铁试剂和磺基水杨酸稀土是潜在的抗炎、杀菌药物，随后不断合成了各种稀土杀菌药物。这些稀土杀菌药物都是含有机配体的稀土化合物，有机配体上都是在环上含羧基、羟基或磺酸基的芳香化合物，不含碱性基团。钛铁试剂钕、钐化合物对治疗湿疹皮肤炎、过敏性皮肤炎、牙龈炎、鼻炎和静脉炎都有很好的效果。铈和钕化合物的软膏性药物脓疱疮、虫咬皮炎、疖疮和细胞感染引起的浅表性皮肤病都有一定的杀菌消炎作用。稀土抗炎杀菌药物都有副作用小、无明显不良反应、施药时间短等优点。;稀土的抗炎作用可能是由于： 1.正三价稀土离子与细胞磷脂有较强亲和力，能稳定细???膜和溶酶体膜，抑制溶酶体分泌，从而达到抗炎的目的； 2.稀土离子拮抗了钙离子的作用，从而破坏组胺的生成和释放反应而产生抗炎作用； 3.稀土参加或抑制与炎症有关因素； 4.稀土可能对免疫反应的许多环节有抑制作用。;4）抗癌药物 我国科学工作者的一些探索性研究表明，Yb3+（镱）的不同配合物能对癌细胞的不同分裂期具有抑制作用，低剂量的氯化稀土对癌细胞具有抑制作用，且对正常细胞不呈现损伤。 稀土离子对肿瘤生长的抑制作用是由于细胞结构中的Ca2+和Mg2+被稀土离子取代导致肿瘤细胞不可逆损害之故。癌细胞中的DNA的磷酰基通常是稀土离子亲和力较强的化学基团，磷酰基对稀土离子的广泛螯合作用，至少是稀土离子在肿瘤中浓集的原因之一。;5）降血糖作用 稀土元素的一个明显的生理作用是降血糖，因而人们可以用稀土元素治疗糖尿病。Malaisse等认为稀土元素的降血糖作用是由于：①刺激B细胞分泌胰岛素而降血糖；②肝糖异生关键酶，如丙酮羧酸化酶和磷化烯醇式丙酮酸羟化酶活性受到抑制，故如将降血糖药氯磺丙尿和稀土元素制成化合物效果更为显著，两者的配合物不但增强了将糖功能，而且降低了它的毒性。; 稀土药物的应用还有很多例子，如稀土化合物的抗动脉硬化作用。开发稀土新药物，使稀土药物得到广泛的应用，仍然需要在治疗机理、积累、排泄、远期毒性等方面开展大量研究工作。总之，稀土的生物学作用是复杂的，尚有许多问题需要探索、解决。从细胞、分子水平加强对稀土与人体相互关系的研究，从本质上搞清稀土的代谢毒理学，筛选新型、高效低毒的稀土化合物，对于促进稀土在医学领域内的安全、合理的推广使用时是十分必要的。;The End !