第33章 人工合成抗菌药物.ppt

喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物 人工合成抗菌药物 喹诺酮类药物 含有4-喹诺酮母核的合成抗菌药 第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1973） 第三代（氟喹诺酮类 （含“F”），常用抗菌药） 1990年前上市 诺氟沙星（1979） 培氟沙星 环丙沙星 依诺沙星 氧氟沙星 第四代 曲伐沙星（肝毒，停生产） 莫西沙星 、加替沙星 1990年后上市 左氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星 托氟沙星 司氟沙星 那氟沙星 阿拉沙星 巴洛沙星 帕珠沙星 西他沙星 吉米沙星 替马沙星 （可致肾衰、肝脑毒性） 格帕沙星 （心血管毒性） 欧美已撤出市场 药动学 吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星和环丙沙星 外， 其余吸收率80% 分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、 关节、前列腺、脑（左氧氟、氧氟、环丙、 培氟）达治疗浓度 代谢与排泄：差异较大（见表） 抗菌作用（第三、四代） 1、抑菌谱广 G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、 淋