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氯丙嗪 10药物制剂 陈浩 氯丙嗪（Chlorpromazine） 又称冬眠灵（Wintermin） 【体内过程】 （1）口服吸收不规则,2-4h达峰； （2）脂溶性高,易透过血脑屏障,丘脑、海马等部位浓度高； （3）主要经肝药酶代谢； （4）原形物及代谢物由肾排。 氯丙嗪阻断的受体种类 DA受体（D2D1）：抗精神病 M-受体：抗胆碱作用 （口干、便秘、排尿困难等） ?-受体：致体位性低血压、镇静 多巴胺能神经通路及主要功能 黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能 中脑－皮层： 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力 中脑－边缘叶：调控情绪和感情表达活动 结节－漏斗： 调控垂体激素分泌 体温调节 氯丙嗪药理作用 对内分泌系统的作用 对中枢神经系统的作用 对植物神经系统的作用 抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用 对锥体外系作用 氯丙嗪药理作用 抗精神病作用（神经安定作用） 机理：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体而发挥抗精神病作用 由于同时阻断黑质纹状体中的DA受体，常不同程度引起锥体外系的副作用 氯丙嗪药理作用 镇吐作用 作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐 机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢、呃逆中枢。 氯丙嗪药理作用 对体温调节的作用 抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，机体随环境温度变化而升降 降温特点：不但降低发热者体温，还能降低正常人体温（注意与解热镇痛药比较） 氯丙嗪药理作用 阻断?-受体：使血压下降（可致体位性低 血压） 阻断M-受体：作用较弱 （口干、便秘、排尿困难等副作用） 对植物神经系统的作用 氯丙嗪药理作用 对内分泌系统的作用 催乳素 乳房肿大、泌乳 FSH、LH 延迟排卵 催乳素抑制因子 促性腺激素 生长激素 糖皮质激素 抑制 增强其他中枢抑制药的作用 氯丙嗪药理作用 治疗精神病 呕吐和顽固性呃逆 人工冬眠 晚期癌症剧痛 氯丙嗪临床应用 氯丙嗪临床应用 治疗精神病 对急性患者效果显著，对慢性疗效差 对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ型疗效差甚至加重病情 不能根治，需长期用药甚至终生治疗 氯丙嗪临床应用 呕吐和顽固性呃逆 多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐 对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕 人工冬眠 氯丙嗪临床应用 提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应 严重创伤、感染性休克、高热惊厥 体温 基础代谢 组织耗氧量 人工冬眠 冬眠合剂 异丙嗪 哌替啶 氯丙嗪 氯丙嗪不良反应 常见不良反应 ? 锥体外系反应 ? 过敏反应 ? 中毒反应 皮疹、肝损、粒细胞减少