第5章药物代谢.pptVIP

第五章 药物代谢(DRUG METABOLISM);本章要求;第一节 概 述;反映了机体对外来药物的处理能力。 代谢产物通常极性升高。 代谢使药物的药理活性发生改变。 代谢是药物从体内消除的主要方式之一。;代谢使药物失活，如普鲁卡因→水解成无效物 代谢使药物活性?，如氯丙嗪→去甲氯丙嗪 代谢使药物活性?，如非那西丁→对乙酰氨基酚 代谢使药理作用激活，如前体药物→活性成分 代谢产生毒性代谢物，如异烟肼→乙酰肼;微粒体药物代谢酶系;P-450是人们在肝脏微粒体中发现的一种色素，它在还原状态下与CO结合，在450nm处有明显的吸收，故得名。 肝微粒体混合功能氧化酶系统催化氧化反应特异性不强，可作用于多种反应。;CYP450酶生物学特性;存在于肝、血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其组织。 通常凡结构类似于体内内源性物质、脂溶性小、水溶性较大的药物由这组酶系代谢。 只催化少数药物。;二、药物代谢的部位;1.肝——肝细胞微粒体中有代谢酶； 肝脏血流量大，药物大量分布 肝脏是药物代谢的主要部位 2.消化道——胃肠中消化酶、肠道菌丛微生物产生的酶类。 3.肺——与药物相关的代谢酶浓度较低。 4.皮肤——表皮也可进行几种药物代谢反应。肾上腺固醇类，5-氟脲嘧啶可在皮肤代谢。;二、代谢部位;常见的药物代谢酶系： 混合功能氧化酶系、葡萄糖醛酸转