第8章 氨基糖苷类.pptVIP

第八章 氨基糖苷类抗生素;氨基糖苷类 aminoglycosides;共同优点; [体内过程] 口服不易吸收，可作胃肠消毒。肌注吸收完全； 除链霉素外，很少与血浆蛋白结合； 肾皮质、内耳淋巴液中浓度高； 几乎全部原形经肾小球滤过，尿中浓度极高。;[抗菌作用] 静止期杀菌剂;[耐药性] 产生钝化酶（乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶）磷酸化、乙酰化氨基糖苷类结构中的羟基或氨基而使抗生素失活。 菌胞壁通透性改变、菌体内转运功能异常 靶位改变;临床应用;[不良反应]; 2. 肾毒性 　蛋白尿、血尿、氮质血症和肾功能减低。虽可逆，但加强耳毒性 阿米卡星链霉素或妥布霉素庆大霉素卡那霉素新霉素 其机制可能与： 造成线粒体损害而减少能量产生 与钙络合干扰钙调节转运构成。 ;3. 神经－肌肉阻断 　 与用药剂量和途径有关，大剂量腹膜内或静滴速度过快多见。重症肌无力者尤易发生，可致呼吸停止。 其机制可能是药物与突触前膜上“钙结合部位”结合，抑制ACh释放所致。 引起神经肌肉麻痹的顺序：妥布霉素庆大霉素阿米卡星或卡那霉素链霉素新霉素;4. 变态反应 　皮疹、发热、过敏性休克;各种氨基糖苷类药物的应用 链霉素： ①鼠疫和土拉菌病首选 ②与青霉素合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎 ③与其他抗结核药合用治疗结核病;庆大霉素： ①严重的G-杆菌感染（败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎）首选 ②与青霉素合