药理学第三十七章-人工合成抗菌药.pptVIP

* * 第三十七章 人工合成抗菌药 Synthesized Antibacterial Agents 本章主要内容 第一节 喹诺酮类抗菌药 第二节 磺胺类抗菌药 第三节 其它合成类抗菌药 TMP与SMZ 呋喃妥因与呋喃唑酮 甲硝唑 第一节 喹诺酮类 以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药 quinolones 1962年 美国 萘啶酸 吡哌酸 疗效差、耐药性强 仅限于泌尿道、肠道感染 4-氟喹诺酮类 （沙星类） 口服有效、副作用小 耐药性相对较弱 常用抗菌药 广谱 20世纪 60年代末-70年代 20世纪 80年代 对G-有活性，对G+无活性或活性低 第二代 第一代 第三代 现已很少使用 抗菌作用及机制 抗菌谱 广谱、杀菌 G+、G-(绿脓杆菌） 支原体、衣原体、 厌氧菌、军团菌、分支杆菌 机 制 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶、 拓扑异构酶Ⅳ，阻碍DNA复制而抗菌 注：哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，对细菌选择性高，不良反少。 抑制DNA回旋酶 抗菌作用（第三代） 抗菌谱广，杀菌药 G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、淋球等—强； 绿脓（环丙、氧氟）、军团菌——敏感 G+菌：金葡、链球、肠球菌——敏感 结核分