化疗药物1(概论,内酰胺类和大环内酯类)PPT.ppt

【抗菌作用】 抗菌谱窄： G+球菌：链球菌、肺炎球菌敏感，敏感的金葡菌、表皮葡萄球菌考虑 G+杆菌：白喉、产气荚膜梭菌、破伤风、炭疽杆菌、乳酸杆菌等对青霉素敏感 G-球菌：脑膜炎球菌敏感。淋球菌敏感性日趋下降 G-杆菌：除流感杆菌、百日咳鲍特菌大多数对青霉素不敏感 梅毒、钩端螺旋体、放线菌敏感 【抗菌作用】 抗菌特点： 对繁殖期敏感，对静止期作用较弱 对人体毒性小 脓液、坏死组织无影响 易出现耐药：金黄色葡萄球菌、淋球菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌 思考: 青霉素为什么对G+菌作用强而对G-作用弱？ 为什么对生长旺盛的细菌作用强而对静止期作用弱？ 1.G+球菌： 溶血性链球菌：蜂窝织炎、猩红热、咽炎、败血症首选 草绿色链球菌：心内膜炎与链霉素合用 敏感金葡菌： 首选药（败血症、疖） 肺炎球菌： 呼吸道感染可为首选。 2.G-球菌：脑膜炎球菌引起的流脑首选 淋球菌引起的生殖道淋病 【临床应用】 【临床应用】 3.G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽热、气性坏疽、产气荚膜杆菌 4.预防感染性心内膜炎的首选药 (与链霉素合用) 5.放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的首选药 【不良反应】 1.变态反应 皮肤过敏反应 血清病样反应 过敏性休克 预防：一问，二试，三观察，四注意，五避免，六准备 抢救：Adr、抗组胺药、糖皮质激素 2.局部刺激：钠盐可减轻 3.赫氏反应（治疗矛盾） ——继发反应 4.其他：大剂量引起青霉素脑病、高血钠、高血钾 药物相互作用 抑制青霉素肾小管分泌的药物延长其作用：乙酰水杨酸、保泰松、吲哚美辛、丙磺舒 与氨基苷类药物合用时不能混合静注 不宜与快速抑菌药如：红霉素、氯霉素、四环素类等合用 忌与重金属制剂配伍：尤其铜、锌、汞等 与头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素等混合静注易引起溶液浑浊 不能与氨基酸营养液合用，增加其抗原性 窄普青霉素类特点 优点：　起效快、疗效高、毒性低、杀菌剂 缺点：　不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、　作用时间短、过敏反应多 半合成青霉素与青霉素有交叉过敏现象使用时应皮试。 二、半合成青霉素 耐酶青霉素： 特点：窄谱（对敏感G+弱于青G，对G-无效)、 耐酶 1. 甲氧西林（新青霉素I）：耐酶 2. 苯唑西林（新青霉素II）：耐酶，耐酸 广谱青霉素： 特点：广谱（对G+（相当于青G），G-（沙门菌，大肠埃希菌、志贺式菌、百日咳鲍特菌）均有杀灭作用，对铜绿假单胞菌无效）， 耐酸不耐酶 1. 氨苄西林 2.阿莫西林（羟氨苄青霉素） 二、半合成青霉素 二、半合成青霉素 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素： 特点：广谱与氨苄相似：对G-杆菌强，对绿脓杆菌有效；不耐酸不耐酶 1. 羧苄西林 2. 哌拉西林 二、半合成青霉素 主要用于G-杆菌青霉素类： 特点：对G+弱，对G-杆作用强且对酶稳定，但对绿脓无效，抑菌剂 1.替莫西林 2.匹美西林和美西林：仅对部分G-肠道杆菌有效 与青霉素比较具有如下特点： 1.广谱杀菌剂：原理类似青霉素（G-杆菌有作用） 2.对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素好 3.过敏反应较青霉素少（包括过敏性休克） 4.易引起二重感染 第三节 头孢菌素类抗生素 头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素：如头孢噻吩（先锋霉素I)、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ) 、头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ) 、头孢拉定（先锋霉素Ⅵ) 、头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素：如头孢呋新、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛等。 第三代头孢菌素：如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢曲松等。 第四代头孢菌素：如头孢匹罗，头孢吡肟。 表：各代头孢菌素特点 一代 二代 三代 四代 G+ +++ ++ + +++ G- +　　 ++ +++ +++ 厌氧菌 - + +++ +++ 绿脓杆菌 - - +++ +++ 酶稳定性 - ++ +++ ++++ 肾毒性 ++ + -