第45章_抗结核-杨宝峰-7th.ppt

※利福平(rifampin,RFP,甲哌利福霉素) 【体内过程】口服吸收个体差异很大,食物和对氨水杨酸可减少吸收,应空腹服用;穿透力强,广泛分布于体内各组织体液(包括 CSF),可渗入吞噬细胞内;主要在肝脏代谢为抗菌较弱的去乙酰基利福平,从胆汁排泄,形成肠肝循环;具有肝药酶诱导作用,连续用药,其血药浓度可逐渐降低;60%经粪尿排泄，患者尿、粪、泪、痰均可染成桔红色 利福平－－药理作用 【抗菌作用】 广谱，低浓度抑菌，高浓度杀菌 ①对结核杆菌作用强(与INH相当,繁殖期静止期,胞内外全效杀菌,并能增强链霉素和INH的抗结核活性)； ②对麻风杆菌有明显活性； ③对G+球菌(耐药金葡菌)和G-菌(脑膜炎球菌和流感杆菌)有较强杀菌作用； ④对某些病毒和沙眼衣原体有抑制作用 【作用机制】 特异性地与细菌依赖于DNA的RNA多聚酶的β-亚单位结合(抑制其活性),阻碍mRNA合成(对人和动物细胞的RNA多聚酶影响小) 【耐药性】 单用易产生,合用协同,延缓耐药 利福平－－临床作用 ①主要用于治疗各种结核病(应与其他抗结核病药合用);②也可用于麻风病和耐药金葡菌及其他敏感菌感染;③外用眼部感染 §不良反应胃肠反应常见;肝脏损害而出现黄疸,有肝病或与异烟肼合用易发生;过敏反应(多见大剂量间歇疗法),皮疹,药热,PL\WBC↓;流感综合征(大剂量间歇疗法偶见); 对动物有致畸作用,