溶液剂.ppt

5.改变药物分子的部分结构 从药化角度进行结构修饰 溶解速度 = 溶解度 ？？ 增加溶解速度的办法 配制溶液型液体药剂的一般原则 作业 1.增加药物溶解度的方法有哪些? 2.溶液型液体制剂的主要制备方法有哪些？ 3.现欲配制75%的乙醇溶液1000ml,问需用95%的乙醇溶液多少ml? 4.醑剂和芳香水剂的异同点。 二、芳香水剂（aromatic waters） （一）定义：芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。 （二）制法：溶解法、稀释法；蒸馏法 （三）用途：矫味、矫臭剂； 分散剂 三、 甘油剂 （glycerites） （一）定义：药物的甘油溶液。专供外用 （二）制法：溶解法、化学反应法 （三）用途：耳、鼻、喉科疾患 四、 醑剂 （spirits） （一）定义：挥发性药物的浓乙醇溶液。供外用或内服。 （二）浓度：5～20%； 乙醇浓度：60～90% （三）制法： 溶解法、蒸馏法 课 堂 练 习 1、液体制剂按分散系统分类属于均相液体制剂的是（ ） A、低分子溶液剂 B、溶胶剂 C、高分子溶液剂 D、乳剂 E、混悬剂 2、关于液体制剂的质量要求包括（ ） A、均相液体制剂应是澄明溶液 B、非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀 C、口服液体制剂应口感好 D、所有液体制剂应浓度准确 E、渗透压应符合要求 低分子溶液剂 是指小分子药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。 包括：溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等 主要制备方法：溶解法 低分子溶液剂 增加药物溶解度的方法 一、溶解现象 溶质分子进入溶剂分子中形成溶液 溶解过程分三阶段，由分子间（A-A）、溶剂分子间（B-B）及溶质分子与溶剂分子间（A-B）的相互作用的亲和性决定溶解效果 二、药物的溶解度(solubility) （一）溶解度的表示方法 一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数。 中国药典中表示近似溶解度的术语： 极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶 三、增加药物溶解度的方法 1.加入增溶剂 2.加入助溶剂 3.制成盐类 4.使用混合溶剂 5.改变药物分子的部分结构 1. 使用增溶剂 --- 表面活性剂 2. 加入助溶剂 形成可溶性络盐 KI + I2 ? KI3 （1：2950） （1：20） 形成分子复合物 茶碱 + 乙二胺 ? 氨茶碱 （1：120） （1：5） 复分解反应生成盐 乙酰水杨酸 + 枸橼酸钠?乙酰水杨酸钠 + 枸橼酸 （1：2950） （1：20） 助溶剂分类 无机化合物： 碘化钾 有机酸极其钠盐：水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠 酰胺化合物： 烟酰胺、乙酰胺、尿素、乌拉坦 3.制成盐类 选用盐类需注意：溶液pH 、稳定性、刺激性、毒性等因素 4.应用混合溶剂 常用潜溶剂：乙醇-水 ， 乙醇-甘油， 丙二醇-水 聚乙二醇 - 水 1、易溶性固体药物，简单溶解 2、对溶解缓慢的药物可采取的措施 （1）粉碎 （2）搅拌 （3）加热 3、处方中多种成分的加入次序原则 （1）量少、特药、剧药先加 （2）先固后液、先难溶后易溶 （3）某些附加剂先加 4、疏水性药物配制时可适当添加润湿剂 5、黏性强的液体的量取处理 6、量取油性、非极性液体时量器应干燥 7、过滤问题 8、配制的环境要求，容器要求和及时密封、贴标 溶液剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂，可内服也可外用。 一、溶液剂 溶剂多为水，根据需要加入助溶、抗氧、矫味、着色剂等。 溶液剂的制法 溶液剂的制备方法有三种，包括溶解法、稀释法和化学反应法。 质量要求 含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定。 药物称量 溶解 包装 质量检查 滤过 溶解法制备溶液剂工艺流程图 1.溶解法 1.?溶解法 其制备工艺过程概述为：附加剂、药物的称量→溶解→滤过→质量检查→包装。 具体方法：取处方总量1/2~3/4的溶剂，处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应先将其溶解于溶剂中，再加入其它药物使溶解。有些药物虽为易溶性药物，但溶解缓慢，药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施。 易氧化的药物溶解时宜将溶剂加