第3、4讲药物效应动力学.pptVIP

构效关系 药物的化学结构与其药理活性或毒性之间的这种关系称为构效关系。 化学构型的专一性形成了药物的特异性和选择性 化学结构相似，作用可能相似或相反，如作用于同一受体的激动药与拮抗药 肾上腺素受体兴奋剂---β-苯乙胺骨架 结构相同的光学异构体，药理活性有很大差异：多数药物左旋体活性强（左氧氟沙星、左西替利嗪），右旋体弱或无活性，但右旋筒箭毒碱活性强。 特异性药物的化学结构与药理作用有密切关系： 1. 结构相似，作用相似或相反。如作用于同一受体的激动药与拮抗药； 2. 光学异构体的作用不同。如奎宁(左旋)与奎尼丁(右旋)。 量效关系 药物剂量 ：一般指日剂量，可分次使用。 1. 无效量：不出现效应的剂量。 2. 最小有效量（阈剂量）：刚引起药理效应的剂量（或最小浓度）。 量效变化速度：以曲线的坡度（即斜率）表示，曲线越陡，变化赶快，治疗量与中毒量间的范围越小。 半数效应浓度（ED50）：50%效应浓度或剂量，反映药物的作用强度。 一、药物作用的主要机制 药物从四个水平影响机体的功能而产生药理作用 分子水平 细胞水平 组织水平 系统水平 （一）通过受体产生药理效应 大多数药物通过和生物机体的大分子成分的相互作用，选择性地改变机体原有的生理或生化过程而产生药理学作用。受体是大多数药物的作用靶点。 拮抗参数pA2： 在竞争性拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药