第四章_循环系统药物 - 复件.pptVIP

抗凝血药 抑制凝血酶和凝血因子 华法林钠(Warfarin Sodium) 苯并吡喃-二酮 作用特点 临床用于急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤、人工心脏瓣膜等 在治疗血栓栓塞性疾病时, 先用作用快的肝素,再用华法林钠维持治疗 溶血栓药 酶类(尿激酶、链激酶) 基因工程药物 §9. 其它心血管系统药物 Miscellaneous Agents 一. 作用于α肾上腺素受体的药物 突触前α2受体兴奋, 去甲肾上腺素释放减少, 心率减慢, 血管平滑肌松弛,血压下降 突触后α1受体被阻滞, 引起血管扩张, 血压下降 非选择性α 受体拮抗剂 选择性α1受体拮抗剂 α2受体激动剂 非选择性α 受体拮抗剂 阻滞血管平滑肌上α1受体, 血管扩张. 又阻滞中枢α2受体, 增加去甲肾上腺素的释放,增加心输出量. 如酚妥拉明、酚苄明 酚妥拉明(Phentolamine) 咪唑环 叔胺 短效抗抗高血压药 作用特点 短效的抗高血压药物 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗,控制嗜铬细胞瘤患者可能出现的高血压危象及充血性心力衰竭的治疗 选择性α1受体拮抗剂 专一性α1受体拮抗剂对α2受体无作用 产生降压的同时,不会引起心输出量的增加, 还能降低心脏负担 临床用于充血性心力衰竭 哌唑嗪(Prazosin) 取代的喹唑啉基 哌嗪基 2-甲酰呋喃基 用于充血性心衰 α2受体激动剂 兴奋中枢的α2受体去甲肾上腺素释放减少, 血管扩张 可乐定(Clonidine) 咪唑环 亚胺基 取代苯环 两种互变异构体( 亚胺型和氨基型) 作用特点 兴奋延髓心血管中枢神经元突触后膜上的α2受体和延髓嘴端腹外侧核的咪唑啉受体I1亚型 降压作用 对胆碱受体、阿片受体和多巴胺受体有一定的亲和作用 具口干、嗜睡、镇静等副作用 利美尼定(Rilmenidine) 噁唑基 氨基 二环丙基甲基 作用特点 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体I1亚型 血管扩张, 血压下降 对I1受体的选择性较强 无镇静、体位性低血压、钠潴留等副作用 甲基多巴( Methyldopa) 邻苯二酚结构易氧化变黄 作用特点 在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素 兴奋中枢突触后膜上的α2受体, 使去甲肾上腺素释放减少,使血管扩张 二. 作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物 肼屈嗪(Hydralazine) 酞嗪基 肼基 作用于血管平滑肌, 扩张血管( 小动脉) 利血平(Reserpine) 抗高血压药 育亨烷 作用机制相似其他药物 胍乙啶 Guanethidine 通过耗竭神经末梢递质而起到降压作用 用其硫酸盐 抗心律失 常药物 钠通道 阻滞剂 Β受体 阻滞剂 普萘洛尔 钾通道 阻滞剂 胺碘酮 钙离子 拮抗剂 适度 奎尼丁 轻度 美西律 明显 氟卡尼 二氢吡啶 硝苯地平 苯烷胺 维拉伯米 苯并硫氮卓 地尔硫卓 抗心绞痛药物 硝酸酯及亚硝酸酯 硝酸甘油 钙拮抗剂 B受体阻滞剂 抗高 血压 药物 作用于 自主 神经 系统 药物 利尿药 钙 拮抗剂 干扰 肾素－ 血管 紧张素 系统药物 血管 扩张 药物 中枢 可乐定 神经节 阻断剂 六甲溴胺 ACE 抑制剂 卡托普利 ACE2 受体 拮抗剂 氯沙坦 神经 末梢 利血平 肾上腺素 受体 扩张 小动动脉 肼屈嗪 K通道 开放剂 米诺地尔 NO供体 药物 硝酸甘油 降血脂药物 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂 洛伐他丁 影响胆固醇和 甘油三酯 代谢药物 苯氧烷酸 烟酸 甲状腺素 * 心脏和脑血管疾病是发达国家人群的第一死因,也是中国人病死的首位原因. 治疗和预防心脑血管疾病的药物种类繁多. 冠心病、脑卒中或脑栓塞等疾病的治疗 高血压、心律不齐、心衰、心绞痛等症状及高血脂、动脉粥样硬化等病因的预防 心脑血管药物研究的内容极丰富,涉及的生物学、药理学和化学的问题也特别 复杂中枢神经系统的作用, 神经末梢释放的化学递质,与心血管系统有关的受体、酶、离通道、脂质代谢、血小板的生成、以及各种内源性调节因子等因素，β- 受体阻滞剂如盐酸普萘洛尔、钙拮抗剂如硝苯地平、血管紧张素Ⅱ转化酶 抑制剂 如卡托普利、NO供体药物硝酸甘油、强心药如地高辛、调血脂药如洛伐他丁、抗血栓药如氯吡格雷、其他酚妥拉明、利血平 * 1948年，发现肾上腺素受体有α和β两种亚型。 1956年前后，Black博士受此启发产生如下设想: 阻断交感神经，以减少心肌耗氧量来达到治疗冠心病的目的。 但当时只有主要作用于血管的α受体阻滞剂 为此，Black博士在1956年~1957年开始了β- 受体阻滞剂的研究1957年，美国的Lilly公司合成了二氯特诺（DCI，异丙肾上腺素的衍生物） 是一个β- 受体阻滞剂 但有较强的内源性拟交感活性1962年，用碳桥取代两个氯原子，