第4章 手性药物的制备技术.ppt

（二）两个异构体有完全相反的药理作用 （三）一个异构体有毒或有严重的副作用 （四）两个异构体存在不同的性质的活性，可开发成两个药 （五）两个异构体活性不同，合并用药有利 茚达立酮 1 2 3 4 ⊙概述 ⊙外消旋体拆分 ⊙前手性原料制备手性药物 ⊙利用手性源制备手性药物 内 容 第二节 外消旋体混合物 外消旋体化合物 外销旋固溶体 具有一定光学纯度的立体异构体的纯化 分离精制其它方法得到的具有一定ee值的混合物。即两种对映体的含量不等。 M S S R R 外消旋化合物 外消旋混合物 T T P107 M M’ 对外消旋混合物，总是可以结晶得到两个对映体。 对外消旋化合物，则对起始组成有要求。当两个对映体组成在深红色线区域内时，无法纯化，因为在当组成处于该区域时，不同构型的分子间作用力将大于同种构型分子间的作用力，结晶只能得到等量共存的外消旋体。而在蓝色线区域时，因同种构型的分子间作用力大于不同构型的分子间作用力，故结晶可得到某种纯的对映体。 非对映体结晶法 (dl)-A + (l)-B (d)-A-(l)-B + (l)-A-(l)-B n盐 p盐 溶解度差异变大 (d)-A-(l)-B (l)-A-(l)B 结晶 离解 (l)-B (d)-A (l)-B (l)-A 外消旋酸与光学纯的碱；外消旋碱