第4章 手性药物.jsp - 副本.ppt

;; 50多年前，欧洲和日本一些孕妇因服用沙利度胺（反应停，Thalidomide）而造成数以千计的胎儿畸形，成为医学史上的悲剧。;临床药物 1850种;在分子水平上，生物系统是由生物大分子组成的手性环境。;各国药政部门规定在申报具手性的新药时，需同时呈报各对映体的药理学、毒理学、药物动力学资料。; 自然界里有很多手性化合物，这些手性化合物至少具有两个互为对映的异构体。;4.1.2 手性化合物或光学活性化合物的命名;Ⅱ. Cahn-Ingold-Prelog规则（CIP规则，R/S标记法）; D，L标记的相对构型，R,S标记的是绝对构型; 注意：无论是D,L还是R,S标记方法，都不能通过其标记的构型来判断旋光方向。因为旋光方向是化合物的固有性质，而对化合物的构型标记只是人为的规定。;;含两个不对称碳的分子，若在Fischer投影式中，两个H在同一侧，称为赤式，在不同侧，称为苏式。;4.1.3 与手性化学有关的其他基本概念; 由于D/L构型表示法与表示旋光方向的d和l容易混淆，且意义不甚明确，目前多限于糖和氨基酸的立体化学命名。;（2）对映体过量与非对映体过量;（3）光学活性、光学异构体和光学纯度;（4）外消旋、内消旋和外消旋化;对映体在对称的环境中，物理化学性质完全相同； 但在非对称的环境中，例如在偏振光中，对映体对偏振光面旋转方向相反； 在生物系统中与酶或受体相互作用时，由于蛋白