阮志鹏（莆田学院）药理学：（临本）22抗心律失常药.pptVIP

第22章 抗心律失常药Anti-Arrhythmic Drug 219 药学与医学技术学院 阮 志 鹏 rzp611@ IC类 氟卡尼 flecainide ①局麻作用 ②明显抑制钠内流 ③用于室上性及室性心律失常。老年人比较敏感。 ④不良反应有恶心、呕吐、头痛、视力模糊等。该药致心律失常发生率较高，可致室性心动过速，室颤，诱发折返性心律失常，长Q-T综合征。 阿替洛尔 atenolol 长效 ?1受体阻断药，抑制窦房结和房室结自律性，减慢房室传导，对希－浦系统也有抑制作用。用于室上性和室性心律失常，可用于糖尿病和哮喘患者，但剂量勿过大。 艾司洛尔 esmolol 短效 ?1受体阻断药，抑制窦房结和房室结自律性和传导性。用于室上性心律失常。静注后数秒显效，t1/2 9min。有低血压和轻度抑制心肌的不良反应。 * 1．试述药理学在新药研制和开发中的作用和地位 * * 2 * 3 * 预 * 1.冲动形成异常 1) * * I类 * 二、 * 1、 * 三、 * 四、 * 一、药 * 首 * 药 * 三、 * * 口服 * * * 为 * 阻 二、 * * 口 不 非 * 维拉帕米（verapamil） 一、 * 治 腺苷 1、 * * 二、 苯妥英钠（Phenytoin Sodium） 【药理作用】 轻度阻Na+ 促K+外流 1、降低自律性 2、改变传导性 3、ERP相对延长 改善房室传导 竞争Na+-K+-ATP酶 【临床应用】 1、室性心律失常 ①心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常。 ②强心苷中毒心律失常（竞争Na+-K+-ATP酶，改善房室传导）。 2、其它： 抗癫痫、治疗外周神经疾病。 美西律（mexiletine）妥卡尼（tocainide） 1、为利多卡因的衍生物，应用同利多卡因 2、可口服，无明显首关消除 3、t1/28h 4、常用于维持利多卡因疗效 * * 普罗帕酮（propafenone） 【药理作用】 Ｉc类药－明显阻滞钠通道（广谱） ①减慢传导 ②降低自律性 ③延长ERP 阻滞Na+内流 阻滞Ca2+内流 阻滞K+外流 阻断β受体 可致哮喘 心动过缓 负性肌力作用 * * * 【临床应用】(广谱) 室性和室上性心律失常（早搏、心动过速）。 【不良反应】 1、消化道：恶心、呕吐、味觉改变。 2、心血管：窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心衰。 3、肝肾功能不全减量、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、支气管哮喘或慢性肺部疾病禁用。 II类　β受体阻断药—普萘洛尔 儿茶酚胺：↑4相Na+内流，自律性 ↑0相Ca2+内流（慢反应细胞），↑传导 【药理作用】 1、降低自律性 2、减慢传导 3、延长ERP 阻滞Na+内流 阻滞Ca2+内流 促进K+外流 【临床应用】(室上性为主) 1.窦性心动过速（运动、情绪激动、甲亢、β受体亢进）。 2.室上性心律失常（房扑，房颤，阵发性室上性心动过速）。 3.心肌梗死（减少心律失常发生，缩小梗死范围）。 III类 延长动作电位时程药 胺碘酮（amiodarone） 【药理作用】 ①自律性降低 ②减慢传导 ③延长APD和ERP 阻滞K+ 外流 阻滞Na+ 内流 阻滞Ca2+内流 阻断α、β受体（非竞争性） 松弛血管平滑肌，扩冠脉，减少心肌耗氧量 * 【体内过程】 1、口服吸收慢：6～8h达峰，生物利用度 30%～40%。 2、与血浆蛋白结合率95%。 3、代谢排泄慢：t?数周，停药可维持4～6周。 【临床应用】 广谱：室性、室上性（房颤，房扑，室上性、室性心动过速）。 【不良反应】 1、静注过快：心动过缓，房室传导阻滞，BP↓ 2、消化道：恶心、呕吐、肝功能异常。 3、角膜微粒沉着（停药可恢复）。 4、禁用：甲状腺功能亢进或低下（含碘）、间质性肺炎、肺纤维化、碘过敏、房室传导阻滞。 索他洛尔（sotalol） 【药理作用】 1.非选择性β阻断受体 2.阻断IＫr外流，延长APD和ERP 【临床应用】 广谱抗心律失常（不良反应发生率低） * 维拉帕米（verapamil） 【药理作用】 IV类 钙通道阻滞药 阻滞Ca2+内流 ①自律性降低 ②减慢传导 ③延长APD和ERP * 【临床应用】 1、阵发性室上性心动过速，减慢房颤、房扑的心室率。 2、心肌梗死、心肌缺血、强心苷中毒室性早博。 【慎用或禁用】 禁用： 病态窦房结综合征，Ⅱ、Ⅲ度房室