黄芩苷及其苷元黄芩素体内过程的研究进展.pdfVIP

南 通 大 学 学 报 (医 学 版 JournalofNantongUniversity(MedicalSciences 黄芩苷及其苷元黄芩素体内过程的研究进展 许伯慧 ．严 菲 (一南通大学药学教研室 ，南通 226001，2江苏省食 品药 品检验所) f关键词】 黄芩苷 ；苷元黄芩素 ；吸收；代谢 ；体内动力学 【中图分类号】R969．1 [文献标识码】B [文章编号】 1674—7887(2010)03-0220—04 黄芩苷 haicalin．BG1及其苷元黄芩素(baicalein， 大鼠在体胃吸收试验结果表明，黄芩苷及黄芩 B)(结构如图 1)是 由唇形科植物黄芩 (Scutellari— 素在 胃中均有吸收，其中黄芩素呈现较好的吸收特 abaicalensGeorgi1的干燥根中提取的一类黄酮类化 性 ．吸收程度远远优于黄芩苷 【_12】，这可能是由于脱 合物 ，是黄芩的主要有效成分。两者具有相似 的药 去糖基的苷元黄芩素具有更强的脂溶性和疏水性 。 理活性 ．包括抗炎 ”【、抗氧化 [21、抗微生物 【、抗 HIV 因而更易于穿过 胃黏膜。 病毒 、抗肿瘤 5[-71、清除 自由基[81等。有关文献报道 ， 2 黄芩苷及其苷元黄芩素在大 鼠肠道 中的吸收与 黄芩苷 口服给药后 ．受肠道菌丛水解作用生成苷元 代谢 黄芩素 。从而被吸收 ；但大鼠口服给予黄芩素后 ，血 中几乎检测不到黄芩素原形 ．而迅速出现黄芩素 7 2．1 黄芩苷及其苷元黄芩素在大鼠肠道中的吸收 小 位羟基葡萄糖醛酸结合物一黄芩苷Bol上述结果均 肠是绝大多数药物吸收的主要部位。一般认为 ，黄酮 显示黄芩苷和黄芩素在体 内存在着广泛的生物转 苷元具有较大的疏水性．以被动扩散方式透过生物膜 化。近年来 ．对黄芩素和黄芩苷的研究工作方兴未 被吸收．而黄酮苷类化合物由于较大的亲水性和相对 艾 ．笔者通过对 中药黄芩有效成分黄芩苷和黄芩素 分子量．在小肠不能直接被吸收。黄芩苷和黄芩素的大 吸收、代谢和排泄机理的总结．阐明黄芩苷及其苷元 鼠在体肠吸收试验显示苷元黄芩素在整个胃肠道均有 黄芩素在体内的转运和处置过程．对提高中药黄芩 较好的吸收，而黄芩苷在大鼠小肠段基本不被吸收，在 的口服生物利用度和其 口服剂型的研究具有一定的 结肠段有一定的吸收 因为参与黄芩苷代谢的厌氧菌 指导意义。同时 ．在中药现代化进程不断推行 的局势 群多分布于盲肠和结肠 ．黄芩苷在结肠菌群作用下较 下 ．对从本质上认识一类重要中药有效成分的药效 大程度地转化为易吸收的黄芩素[11—12]。 起到加强作用 Siul3【】和Li14【】等通过Cac0—2模型测定黄芩素的 渗透系数分别为 f13．4±1．2)x10 cm／s和 f1．691± R 0．135)x10-5crn／s Hu 测出黄芩苷的渗透系数2x 10-7cm／s 根据 YeeO~的规定 ，该系数在lxlO-6，(1～ H 10)xl0-6和10xl0 cm／s时．分别相当于人小肠吸收 不 良(0～20％)、中等吸收(20％～70％)和吸收