抗菌药物的合理应用linlinPPT.ppt

广东省中医院 林琳;常用抗菌药物简介 ; 临床上已较广泛应用，具有良好前景的抗菌药, 从来源上可分为两大类： ★抗生素类：包括:β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类、头霉菌素类、亚胺硫霉素、单环内酰胺类及β－内酰胺酶抑制剂）氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类及四环素类等； ★人工合成药：氟喹诺酮类、磺胺类等。 ;一、β-内酰胺类;（一） 青霉素类 ;3. 对绿脓杆菌有活性的广谱青霉素：抗菌谱与氨苄西林相似，但对肠杆菌科细菌作用更强，对绿脓杆菌也有良好的作用。较常用的品种有：哌拉西林、替卡西林、阿洛西林及美洛西林 4. 主要作用于革兰阴性菌的青霉素：对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，主要品种有美西林和匹美西林。 ;（二） 头孢菌素、头霉菌素及 氧头孢烯类 ;（3） 对肾脏具有一定毒性，与氨基糖苷类或强利尿剂合用时尤易发生。 （4） 半衰期较短、脑脊液浓度低。 供注射用的有头孢唑啉及头孢拉定及头孢硫脒； 供口服应用的有头孢氨苄、头孢羟氨苄及头孢拉定等。 ; 第二代头孢菌素的特点： （1） 对革兰阳性菌及革兰阴性菌有效，但对沙雷氏菌、不动杆菌及绿脓杆菌无效； （2） 对各种β－内酰胺酶比较稳定； （3） 对肾毒性小 （4） 脑脊液浓度仍较低 ; 常用注射用二代头孢菌素有头孢曼多及头孢呋辛及头孢替安等，头霉甲氧噻吩、头霉氰唑。 口服的二代头孢菌素有头孢呋辛酯、头孢克洛和头孢丙烯等。 ;第三代头孢菌素类特点： （1）对革兰阳性菌作用较第一代头孢弱，但对革兰阴性菌，包括肠杆菌科均有较强的作用；对脆弱类杆菌作用弱。某些品种对绿脓杆菌也有效。 （2）对多数β－内酰胺酶更稳定； （3）有一定量渗入脑脊液中； （4）对肾脏几无毒性 ; 注射用三代头孢菌素包括头孢噻肟，头孢去甲噻肟(头孢唑肟,头孢氨噻肟唑，头孢哌酮(先锋必），头孢他定(复达欣），头孢曲松(菌必治）。 口服的三代头孢菌素有头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢卡品酯、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹酯等。; 第四代头孢菌素 现已在国内上市的为头孢吡肟（头孢泊姆）及头孢匹罗，它对革兰氏阳性菌（如金葡菌MSSA，链球菌）作用比三代头孢强，对革兰阴性菌作用与三代头孢相似，其中对枸橼酸菌、沙雷氏菌、摩根氏菌作用优于三代头孢，对产超广谱酶G-杆菌有效，对头孢他定耐药的绿脓杆菌仍有效，但对脆弱类杆菌无效。 ;（三）其他β－内酰胺类抗生素 ;2. 氨曲南(君克单aztreonam) 为单环β－内酰胺抗生素，由全合成制备。本药特点是对需氧革兰阴性菌有强大杀菌活性。 ;（四）β－内酰胺酶抑制剂 ;二、 氨基糖苷类 ;表14-1 五种氨基糖苷类抗生素的比较;三、大环内酯类 ;该类药物的共同特点： (一)抗菌活性：对革兰阳性菌有较强的抗菌力，对革兰阴性菌中的脑膜炎球菌、百日咳杆菌、流感杆菌也较敏感，对肺炎军团菌、肺炎支原体及性病的衣原体也有较强的抑制作用。 （二）口服生物利用度好，吸收后分布广，肺、扁桃体、皮肤组织、软组织及前列腺等组织浓度均较血药浓度高。本类药物还具有渗入细胞（多形核白细胞、吞噬细胞）。 （三）耐药性：罗红霉素、克拉霉素及阿奇霉素等与红霉素间有交叉耐药性。;（四）不良反应：主要为胃肠道症状，酯化剂可致肝损害，出现黄疸。大环内酯类抗生素均可引起暂时性转氨酶升高, 停药可恢复。 （五）药物相互作用：红霉素对CYP3A4同功酶有较强抑制作用，与茶碱、卡马西平及特非那丁等合用时，可使这些药物肝代谢受阻，血药浓度上升，而出现严重的不良反应。 ;表14-2 几种新红霉素的比较 ;四、林可霉素及克林霉素 ;五、四环素类 ; 六、氟喹诺酮类 ---人工合成药;其特点表现在： （一）抗菌谱广：对肺炎克雷伯菌、产气杆菌、阴沟杆菌等肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用，新的氟喹诺酮类药物对多数革兰阳性菌良好的抗菌活性；对支原体、衣原体和军团菌有很强的活性。 （二）药代动力学：口服后吸收迅速、完全，广泛分布于各组织和体液中，该类药物可渗入细胞内，并可达到有效药物浓度。大部分药物可在体内代谢，部分以原型从尿中排泄。 （三）不良反应：常见为胃肠道症状、中枢神经系统症状，孕妇、幼儿青少年及哺乳妇不宜选用，老年人应慎用。 ;几种喹诺酮类抗菌药的比较;药物 ;抗菌药物临床应用基本原则 ;一、抗菌药物的治疗应用;（一）根据病原体对抗菌药的敏感性选药，第一要熟悉抗菌药的抗菌谱；第二根据病种分析或测定患者可能感染的病原体及其对药物的敏感性。 1. 诊断疾病即可明确病原体的，可按药物抗菌谱选药