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新型小分子激酶抑制剂的合成与抗肿瘤活性研究 指导老师：胡扬根（博士、副教授）项目成员：李高军 刘正云 孙锋 李雯 董梦竹 项目单位：第一临床学院临床医学专业本科2008级 湖北医药学院2010年学生科研设计大赛 湖北医药学院2010年学生科研设计大赛 新型 小分子激酶抑制剂 研 究 背 景 恶性黑色素瘤 皮肤鳞癌 脂 肪 瘤 皮肤血管瘤 研 究 背 景 二氢叶酸还原酶 机体摄入叶酸 四氢叶酸 氨基酸、CO2及 一碳单位等 核苷酸 二氢叶酸还原酶抑制剂作用靶点 研 究 背 景 正常组织 良性肿瘤 恶性肿瘤 低 较低 很高 二氢叶酸还原酶在各种组织中的表达水平 NO.1 研 究 背 景 现在国内外许多课题组在从事这一领域研究，取得了卓越的成就。研究发现二氢叶酸还原酶抑制剂具有高效、低毒的特点 NO.2 研 究 方 案 1.合成噻吩并嘧啶酮衍生物 研 究 方 案 2. 对合成的噻吩并嘧啶酮衍生物进行结构鉴定 研 究 方 案 3. 观察噻吩并嘧啶酮衍生物对肿瘤细胞活性的影响 特 色 及 创 新 之 处 NO.1 本项目应用aza-Wittig反应，在温和条件下，以易得的原料，高收率的、有效的、简便的方法合成，目前，国内外尚未见报道的新型噻吩并嘧啶酮取代羧酸钠盐，及其生物活性与构效关系研究 特 色 及 创 新 之 处 NO.2 水溶性好 脂溶性好 + = 生物活性好 同时兼顾水溶性和脂溶性，具有良好的生物活性 可 行 性 分 析 酶标仪 化学仪器 NO.1 具备良好的科研平台 可 行 性 分 析 本课题的指导老师胡扬根老师一直以来长期进行类似化合物的合成与研究 NO.2 可 行 性 分 析 在指导老师的指导下，我们进行的前期预实验效果良好，进展顺利 NO.3 年 度 研 究 计 划 1. 2010年4月－2010年12月 合成目标产物并完成其结构的鉴定 2. 2010年12月－2011年4月 培养肿瘤细胞、观察药物对肿瘤细胞的影响 3. 2011年4月－2011年6月 整理资料、发表论文 预 期 结 果 筛选1种具有高效抗肿瘤活性的物质 发表1～2篇相关论文 湖北医药学院2010年学生科研设计大赛