叶酸介导肿瘤靶向紫杉醇纳米粒冷冻干燥工艺及其表征研究.pdfVIP

黑龙江医药 HeilongjiangMedicineJournalVoL26No．62013 ·15· · 科研园地 · 叶酸介导肿瘤靶向紫杉醇纳米粒冷冻干燥工艺及其表征 金晓慧，赵冬梅 ，祖元刚 ，张衷华 东北林业大学生物资源生态利用国家地方联合工程实验室(黑龙江 哈尔滨 150040) 摘 要 目的：研究了叶酸介导紫杉醇白蛋白纳米粒的冻干工艺及其表征。方法：选用甘露醇、牛血清白蛋白及 海藻糖三种冻干保护剂，以叶酸介导紫杉醇白蛋白纳米粒冻干前与复溶后聚集状态(平均粒径和多分散系数)、表观 形态、稳定性系数 及Zeta电位为指标，筛选冻干保护的合适浓度，并考察在适当浓度下纳米粒微观形态及复溶后8 小时连续稳定性。结果：三种冻干保护剂在浓度不小于 1％时起到保护作用。与无保护剂样品相比，冻干后紫杉醇 纳米粒粒径更小。分布范围更窄，能够在水相中充分溶解，且在复溶后连续8小时内有 良好的稳定性。结论：通过对 叶酸介导紫杉醇白蛋 白纳米粒冻干工艺及表征的研究，证明合适的冻干保护剂浓度条件下可以获得稳定的紫杉醇纳 米粒冻干注射剂。 关键词：纳米粒；冷冻干燥；稳定性；冻干保护剂 中图分类号：TQ460．6 文献标识码：A 文章编号：1006—2882(2013)O1—015—05 CharacteristicsofFreeze——driedFolate—．decoratedPaelitaxel——loaded BovineSeurm AlbuminNanoparticles JinXiaohui，etal StateEngineeringLaboratory：orBioresourceEco—Utilization，NortheastFo~vstryUniversity(150040) Abstract：Objective：Aimofthisstudywastoinvestigatefolate—decoratedpaclitaxel—loadbovineseurmalbuminnano- particlesfFrX—FA—BSANPs)lyophilizingprocessanditscharacteristics．Methods：PTX—FA—BSANPsaggregationstate (averageparticlesizeandpolydispersity)，theapparenttraitandtheZetapotentialasna indicatorwhichscreenedtheprotec- tiveeffectofvaliOUStypesnadconcentrationsoflyoprotectant．Results：Theconcentrationofmannitol，bovineserum albumin andtrehaloseWas notlessthan1％ playingaprotectiverole．FIX—FA—BSANPscomparedwithnolyprotectanthadasmal— lerparticle sizenad polydispersity．The samplescna be sufficiently dissdvde in theaqueousphase，and has abetter stability．Conclusion：AstableFIX—FA—BSANPslyophilizationcouldbeobtainedwithappropriateconcentrationandlyoph- ilizationconditionsthroughscreeningfreeze—dryingprocessanditscharacteristics． Keywords：PTX —FA —BSANPs；freeze—drying；stbaility：lyoprotectant 1 前言 以Bsa作为药物载体，采用去溶剂化法，利用叶酸活性脂在