先锋美他醇－注射用头孢美唑钠.docVIP

商品名：先锋美他醇英文名：Cefmetazole sodium for Injection汉语拼音：Zhusheyong Toubaomeizuona通用名：注射用头孢美唑钠【理化特性】本品主要成分及其化学名称为：主要成分：头孢美唑化学名称：monosodium(6R,7R)-7-[2-(cyanomethylthio)acetamido]-7-methoxy-3-[(1-methyl-1H-tetrazoI-5-y1)thiomethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4．2．0]oct-2-ene-2-carboxylate其结构式为：分子式：Cl5H16N7NaO5S3分子量：493．51【性状】先锋美他醇1克为白色～淡黄色粉末或块．临用时溶解的注射用制剂。本剂溶于日本药局方注射用蒸馏水[0．1克(效价)／毫升]时的pH及渗透压比如下：pH：4.2～6.2渗透压比(与生理盐水对比)：约为1【药理毒理】[药理]1．抗菌作用????(1) 头孢美唑钠对β-内酰胺酶的抵抗性高．因此对β-内酰胺酶产生菌也有同于非产生β-内酰胺酶的敏感菌的很强抗菌力。????(2) 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阴性变形杆菌有卓越抗菌力，而且通常对其他头孢菌素类及青霉素类抗生素不敏感的吲哚阳性变形杆菌也有很强抗菌力。另外，对类杆菌，消化球菌及消化链球菌等厌氧菌也显示卓越抗菌作用。2．作用机理????强力抑制增殖期细菌的细胞壁合成，而发挥杀菌性作用。[毒理]????1．幼年大鼠皮下给药实验，有睾丸萎缩．抑制精子形成作用的报告。????2．使用本剂时．定期检查肝功能、肾功能和血液等为宜。????3．用小鼠、家兔、豚鼠探讨了先锋美他醇的抗原性，其结果与其他头孢菌素类抗生素同样，所有动物的抗原性均较弱，与头孢唑林，头孢噻吩的被动皮肤过敏反应的交叉性也较弱。另外，库姆斯氏阳性反应较头孢噻吩明显减弱。 （三共研究所） 【药代动力学】1．血中浓度????(1)静脉注射????健康成人静脉注射头孢美唑钠1克(效价)时，给药10分钟后的平均血中浓度为188微克／毫升，6小时后为1．9微克／毫升，血中浓度半衰期为1小时左右。另外，血中浓度见到用量依存性。????(2)静脉滴注????健康成人用1小时静脉滴注头孢美唑钠l克(效价)时，血中浓度在滴注结束时达最高值，其平均值为76．2微克／毫升，6小时后为2．7微克／毫升．血中浓度半衰期为1．2小时左右。血中浓度见到用量依存性。2．血清蛋白结合率????先锋美他醇100微克/ 毫升：84.8％????先锋美他醇25微克／毫升：83.6％????????(体外．离心超滤法) （三共研究所） 3．分 布????高浓度分布于咳痰、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔死腔液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外，也分布于羊水、脐带血、肾(皮质及髓质)，但几乎不分布于母乳中。4．代谢及排泄????头孢美唑钠在体内不代谢，大部分以具有抗菌活性的未变化状态从尿中排泄。6小时内尿中回收率为85～92％，呈高率。5．肾损害时的血中浓度及尿中排泄????随肾功能降低，尿中排泄减少，出现血中浓度上升及半衰期延长。6．肾损害患者用药????肾损害患者静脉滴注头孢美唑钠1克(效价)，用一室开放模型，解析药代动力学结果，肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间见到显著相关关系。????从头孢美唑钠的临床成绩来看，1次给药量1克、1日2次每12小时给药的方法为最多，且取得高有效率。下表表示，该给药方法作为标准时的肾损害患者的给药量及给药间隔例。【适应症】金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌(吲哚阳性及阴性)、类杆菌属、消化球菌属及消化链球菌属中，对本品敏感菌引起的下述感染症：〇败血症。〇支气管炎、支气管扩张症感染时、肺炎、慢性呼吸道疾患继发感染、肺化脓症(肺脓肿)、脓胸。〇胆管炎、胆囊炎。〇腹膜炎。〇肾盂肾炎，膀胱炎。〇前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎。〇颌骨周围蜂窝织炎、颌炎。【用法用量】????通常成人，1日1～2克(效价)，分2次静脉注射或静脉滴注。????通常小儿，1日25～100毫克(效价)／公斤体重．分2～4次静脉注射或静脉滴注。另外，难治性或严重感染症，可随症状将1日量成人增至4克(效价)、小儿增至1 50毫克(效价)／公斤体重，分2～4次给药。静脉注射时，本剂1克(效价)溶于日本药局方注射用蒸馏水，日本药局方生理盐水或日本药局方葡萄糖注射液10毫升中，缓慢注入。另外，本剂可加入补液中静脉滴注。溶解静脉滴注剂(