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筛选途径的药物发现
本科生《药物设计学》专业课
筛选途径的药物发现
Lead Discovery Based on Screening
复旦大学药学院药物化学教研室
李 炜
wei-li@fudan.edu.cn
药物设计的基本原理(四)——
多样性原理
• 药物靶点的多样性:
药物靶点受体蛋白、酶或核酸都是生物大分子,结构复杂
多样、存在差异、功能各异,在药物作用专一性前提下要
求与不同靶点作用的药物结构必须存在多样性。 (不同的
靶点要求与不同结构的药物产生相互作用;药物关键结构
的改变导致药物活性的改变)
• 药物靶点的结构复杂性:
药物靶点具有结构复杂性,可与各自的配体或底物发生特
异性结合,同时也有足够的结构空间容纳其他分子在相同
或不同的部位结合,这是不同结构类型的药物可竞争性和
非竞争性结合同一靶点的原因。 (同一靶点可以与不同结
构的药物发生竞争性或非竞争性相互作用)
药物是从哪里来的?
神农尝百草
天然
生物
合成
药理学研究 高效率、低成本、构效关系简单 药物化学研究
药物发现
• 通过筛选途径所发现的先导化合物:
天然产物提取分离与结构鉴定
随机筛选/偶然发现
组合化学
• 合理药物设计方法
随机筛选/偶然发现
——结构多样性的发现途径
• 药物发现领域中最激动人心的部分
一直到20世纪70年代,最主要的先导发现方式;
至今仍然是药物发现的主要方式之一
• 天然产物提取分离与结构鉴定
• 随机途径/偶然发现
合成化学的意外发现
药理活性研究的意外发现
• 组合化学
天然产物提取分离与结构鉴定
(药化主导)
天然来源的药物发现
1803年 德国药师 萨顿
从阿片中分离到黄色结晶
阿片含量 N CH3
10-14% H
如何从阿片中
分离吗啡?
O
HO OH
opium poppies 五千年老药:
3400 B.C.
两河流域 苏美尔人 种植罂粟
“the Source of Joy”
吗啡在临床中不可替代
• WHO (2000)
中度和严重癌症疼痛,至今尚未有能够替代阿片
类药物的疗法;建议各国制定保证医疗和科研用
麻醉品充足供应的计划。
• 《柳叶刀》杂志(2007)社论
医源成瘾性0.01%;日剂量超过1.8g产生的呼
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