中药制剂工艺学第七章中药气体制剂生产工艺20110521.pptVIP

中药气体制剂生产工艺;中药制剂的制备流程;一、气雾剂;一、气雾剂;一、气雾剂;（五）气雾剂的制备工艺流程 容器、阀门系统的处理与装配→中药的提取、配制与分装→填充抛射剂→质检→成品。 （六）气雾剂的质量要求与检查 1.气雾剂的质量要求 配制时应在洁净避菌的环境下进行，并及时灌封于灭菌的洁净干燥容器中，同时可按照药材提取物或药物的性质加入适宜的溶剂、 抗氧剂、表面活性剂或其他附加剂，各种附加剂对呼吸道、皮肤或黏膜应无刺激性。溶液型气雾剂的药液应澄清，乳剂型气雾剂液滴在液体介质中应均匀分散，混悬 型气雾剂应将药物制成细粉和附加剂充分混匀、研细，制成稳定的混悬液。在制备过程中应严格控制水分，以免影响其稳定性。吸入气雾剂的药粉粒径应控制在 10/m以下，大多数应为5/m左右，一般不使用药材细粉。气雾剂应贮藏在阴凉干燥处，应避免曝晒、受热、敲打、撞击。 2.气雾剂的质量检查 （1）气雾剂容器和阀门各部件尺寸精度和溶胀性应符合要求，不与药材提取物或附加剂发生理化反应，能耐压。 （2）进行泄漏和爆破检查，应符合规定要求。 （3）进行喷射试验和装量检查。气雾剂应能喷出均匀的细雾状雾滴或雾粒。其中非定量阀门气雾剂应做喷射速率和喷出总量检查;定量阀门气雾剂应做每瓶总揿次、每揿喷量和每揿主药含量检查。（检查每揿主药含量的品种，不再进行每揿喷量检查） （4）吸入用混悬型气雾剂应做粒度检查。 （5）进行微生物限度检查，应符合规定要求。 ;2、中药喷雾剂的发展前景 2.1 困难和挑战 中药喷雾剂囊括了中药和喷雾剂的双重特性，面临三大挑战： 2.1.1 质量标准 中药喷雾剂由于质量标准和成分的复杂性，困难重重。质量标准是产品品质的标尺，没有高严的质量标准，难以谈及中药喷雾剂的大发展。 2.1.2 吸收和作用机理 譬如鼻用喷雾剂对于鼻腔纤毛运动的影响和鼻黏膜毒性、外用喷雾剂的经皮过程等。 2.1.3 配方和工艺 配方涉及到药效的合理而 科学 认定；工艺则涉及活性成分的富集、保护和递送，还受容器、阀门、递送泵、材料等多重因素影响。 2.2 机遇与前景 2.2.1 中药喷雾剂同时也面临机遇： ①雾化给药的形式独特而不可替代，工艺相对简单； ②气雾剂由于抛射剂替代问题遭遇困境； ③粉雾剂在微粉化、稳定性、递送可靠性方面都有难以克服的障碍； ④与化学药品比：安全且配方来源广泛。 2.2.2 前景良好的机遇使中药喷雾剂成为近年研发的热点，相关研究甚多。展望其发展 ，具有广阔前景： ①中药喷雾剂未来几年将有巨大发展，喷雾剂将成为雾化给药体系的主导。 ②适宜于喷雾剂的活性组分和天然提取物将成批涌现。植物化学的飞速发展，发掘了众多活性组分或提取物，可考虑采用喷雾剂发挥独特递送效果。如鬼臼毒素喷雾剂。 ③名优特中药改为喷雾剂是捷径。有人利用蜂胶成膜性快，杀菌性强及促进黏膜新生的作用，佐以其它成分，制成喷雾剂方式， 治疗口腔溃疡。复方土牛膝口腔喷雾剂，清开灵喷雾剂都是正在研发的例子。 ④中药喷雾剂将首先在口腔咽喉炎、鼻炎、烧烫伤、感冒等治疗领域获突破。 ;三、粉雾剂;（四）粉雾剂发展现状与趋势 随着氟里昂的禁用，寻找气雾剂中抛射剂的替代品和新的呼吸道给药剂型已引起了世界各国药学工作者的注意。粉雾剂是在气雾剂的基础上，为克服气雾剂的不足，综合粉体工学的知识而发展起来的一种新剂型，其使用方便，不含抛射剂，药物呈粉状，稳定性好，干扰因素少，而日益受到人们的重视。粉雾剂的最大优点在于使用时，病人的吸气气流是粉末进入体内的唯一动力，故不存在协同困难，降低了药物副作用的发生率，尤其适合老人和儿童使用，而气雾剂吸入给药时，即使经过指导，也约有30％的病人不能正确使用。 和气雾剂及喷雾剂相比，粉雾剂具有以下一些特点： （1）患者主动吸入药粉，不存在给药协同配合困难； （2）无抛射剂氟里昂，可避免对大气环境的污染和呼吸道刺激； （3）药物可以胶囊或泡囊形式给药，剂量准确，无超剂量给药危险； （4）不含防腐剂及酒精等溶媒，对病变粘膜无刺激性； （5）给药剂量大，尤其适用于多肽和蛋白类药物的给药。 粉雾剂发展至今，上市产品均为用于治疗哮喘的抗过敏药、支气管解痉剂和甾体激素类，且均为口腔肺吸入粉雾剂。鼻用粉雾剂是一个具有巨大发展潜力的新剂型。它采用生物粘附技术，将主药与生物粘附物质制成含药微球，经特殊的装置将药物释放至鼻腔内，微球吸水膨胀，粘附于鼻粘膜上，可长时间释放药物，提高生物利用度。鼻用粉雾剂上市品种很少，仅在80代初期，英国和日本曾开发了鼻用粉末喷雾装置（Taissi），用于色甘酸钠和偏头痛药物双氢麦角胺的鼻腔喷入给药，可能是由于给药装置的缺陷，该产品一直未能扩大其应用。90年代中期，世界著名的药用喷雾泵生产厂--德国的Pfeiffer公司和法国的Valios公司，均开发成功鼻用单剂