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阿片类镇痛药及其拮抗药PPT
阿片类镇痛药及其拮抗药 阿片受体 阿片受体的分类 型别 效应 内源性阿片样肽 激动药代表 μ 脊髓以上镇痛﹑呼吸抑制﹑ β 内啡肽 吗啡﹑哌替啶 心率减慢﹑欣快感﹑依赖性 Κ 脊髓镇痛﹑镇静﹑缩瞳﹑轻 强啡肽 喷他佐辛﹑丁 度呼吸抑制 丙若 δ 调控受体活性 亮啡肽 ? σ 烦躁不安﹑瞳孔散大﹑幻觉﹑ ? 喷他佐辛 兴奋﹑呼吸和心率增快﹑血压 升高 阿片受体的3种分类 IUPHAR命名 药理学命名 分子生物学命名 内源性配基 OP1 δ DOR 脑啡肽 OP2 Κ KOR 强啡肽 OP3 μ MOR β 内啡肽 阿片类镇痛药及其拮抗药的分类 分 类 药物代表 阿片受体激动药 吗啡﹑哌替啶﹑苯哌利啶﹑芬太尼 阿片受体激动-拮抗药 以激动为主的药物 喷他佐辛﹑丁丙若啡﹑纳布啡 以拮抗为主的药物 烯丙吗啡 阿片受体拮抗药 纳洛酮﹑纳曲酮 临床应用 镇痛 麻醉前用药 静脉复合麻醉或静吸复合麻醉的 组成部分 椎管内给药镇痛 吗啡 药理作用 对中枢神经系统的作用 对呼吸的作用 对心血管系统的作用 对消化系统的作用 对泌尿系统的作用 其他 临床应用 急性疼痛 急性左心衰 减轻呼吸困难,促进肺水肿消失. 机制:降低呼吸中枢对肺部转入刺激的敏感性,减弱过度的反射性呼吸兴奋 扩张外周血管,降低外周血管阻力,减轻心脏负荷 禁忌症 芬太尼及衍生物 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 镇痛强度 作用时间 芬太尼 吗啡的75~125倍 30分钟 舒芬太尼 芬太尼5~10倍 芬太尼的 2倍 阿芬太尼 芬太尼的1/4 芬太尼的1/3 瑞芬太尼 效价与芬太尼相似 药理作用 呼吸抑制作用 頻率减慢 心血管系统影响小 无组胺释放作用 临床应用 不良反应 * *
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