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58精神科药品说明书得理多片
【药品名称】
通用名:卡马西平片
商品名:得理多?
英文名:Carbamazepine Tablets
本品主要成份为:卡马西平
其化学名称为:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺
其结构式为:
分子式:C15H12N2O 分子量:236.27
【性状】本品为白色圆片。
【药理毒理】
作为抗癫痫药物,卡马西平作用范围如下:简单和复杂的部分性发作,继发全身发作的部分性发作,全身性强直一阵挛发作(大发作)以及混合型发作。
临床研究中,癫痫病患者(特别是儿童和青少年)单独服用卡马西平后,有文献阐明其具有精神方面的作用,包括对焦虑和忧郁症状有明显的作用,并能减轻激动性和寻衅行为。关于它对认知和精神运动的影响,一些研究报告其作用是模糊或否定的,这与服用的剂量有关。但另一些研究发现,它在注意力和认知功能/记忆力方面影响很小。
作为神经科用药,临床上卡马西平对许多神经疾病有效,如:防止原发性的三叉神经痛的突发作用。对戒酒综合征,它能使减低了的惊厥阈值升高,减轻戒酒综合征症状(如:高度兴奋、震颤、异常步态)。治疗尿崩症时,能减低排尿量并改善口渴感。
作为精神科用药,已证明卡马西平对情感障碍具有临床疗效,即:无论单独服用卡马西平或与其它精神安定药、抗抑郁药或锂盐合并用药,可治疗躁狂症。
卡马西平的作用机理只有部分明确。卡马西平可稳定过度兴奋的神经细胞膜,抑制反复的神经放电,并减少突触对兴奋冲动的传递。一般认为,封闭电压依从性钠离子通道可能是其一个机理,甚至是主要的作用机理。上述作用以及卡马西平抑制儿茶酚胺的积累和谷氨酸的释放可能是由于这一机理引起的。谷氨酸的释放减少和神经膜的稳定可能是其抗癫痫作用的主要机理,卡马西平的抗躁狂作用可能是由于抑制多巴胺和去甲肾上腺素的积累。
【药代动力学】
吸收
卡马西平在人体内吸收比较缓慢,但吸收完全。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆峰值浓度。单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。
无论何种剂型,食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。
卡马西平在1~2周内达稳态血浆浓度,但这分别受卡马西平的自身诱导或被其他酶诱导药物诱导,同时也依赖于病人治疗前的状况、剂量和治疗周期影响。
分布
卡马西平的血浆蛋白结合率70~80%,在脑脊液和唾液当中的原型药物反映了血浆中非蛋白结合的比例,占20~30%,在乳汁中,相当于血浆浓度的25~60%。
卡马西平能通过胎盘屏障。
假设卡马西平完全被吸收,它的表观分布容积范围在0.8-0.9L/kg。
代谢
卡马西平在肝脏中的代谢,环氧化是其最主要的生物转化途径,其主要代谢产物为10、11-反式-二醇衍生物和它的葡糖醛酸化物。
9-羟甲基-10-甲氨酰丫啶是一种与这条途径有关的次要的代谢物。单剂量口服卡马西平后,约30%的卡马西平以环氧化途径代谢的最终产物进入尿中。卡马西平其它的重要转化途径可产生各种单羟基化物,以及卡马西平的N-葡糖醛酸化物。
清除
单剂量口服卡马西平的平均清除半衰期为36小时,由于肝脏的单胺氧化酶系统自身诱导作用,重复给药后为16~24小时,而这与服药持续时间有关。与其它肝酶诱导剂合并用药后(苯妥英、苯妥英钠)平均半衰期为9~10小时。
单剂量口服10、11-环氧化物后其在血浆中的平均清除半衰期约为6小时。
单剂量口服400mg卡马西平后,72%从尿液中排出,28%从粪便中排出。在尿液中约占2%是以原型药排出,约占1%以活性代谢产物10、11-环氧化物排出。
特殊临床状态下的动力学
卡马西平的稳态血药浓度,即“有效治疗浓度”,有很大的个体差异,大多数病人的治疗浓度范围约4~12 ug/ml,相当于17~50 umol/L。
10、11-环氧卡马西平(活性代谢产物)浓度相当于卡马西平浓度的30%。
由于儿童对卡马西平的清除较快,所以服用卡马西平的剂量(mg/kg)可高于成人。
与年轻人相比,老年患者对卡马西平的药代动力学无改变。
卡马西平对有肝病或肾功能不全的患者的药代动力学方面的资料缺乏。
【适应症】
癫痫:部分性发作:
——伴有复杂症状的发作。
——伴有简单症状的发作。
原发或继发性全身强直—阵挛发作。
混合型发作。
可单独或与其它抗惊厥药物合并服用。
对失神小发作无效。
治疗躁狂症,预防治疗躁郁症。
戒酒综合征。
由于多发性硬化症引起的三叉神经痛和原发性三叉神经痛,以及原发性舌咽神经痛。
糖尿病神经病变引起的疼痛。
中枢性尿崩症。
神经性内分泌性的多尿和烦渴。
【用法用量】
本品可在用餐时、用餐后、或两餐之间用少量液体送服。
对老年患者,应慎重选择卡马西平的剂量。
癫痫
卡马西平应尽可能单药治疗用药。治疗应从小剂量开始,缓慢增加至获得最佳疗效。当发作被控制后,可以缓慢减至最低有效剂量。
测定血药浓度可帮助确
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