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第 二 章 药 品 介 绍;第一节;第一单元 抗感染药物; 一 抗 生 素 指由细菌、霉菌、或其他微生物在生 活过程中所产生的具有抗病原体的一类 物质。 制作方法：从微生物培养液中提取 半合成 全合成;分类 B-内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 氯霉素类 其他类 ;窄谱抗生素： 抗菌谱的覆盖面较窄。 如青霉素的抗菌谱主要包括革兰阳性菌和某些阴性球菌， 链霉素的抗菌谱主要是部分革兰阴性杆菌 ;广谱抗生素： *抗菌谱覆盖面较广。 如四环素类对一些革兰阳性和阴性细菌，以及立克次体、支原体、衣原体等都有作用。 ;抗菌谱反映了自然状态下细菌（微生物）对药物的敏感性，不存在耐药性的干扰。 同类或作用相似的药物常具有相同或近似的抗菌谱。 虽然抗菌谱是选择抗菌药物的重要依据，但应用时还必须考虑微生物耐药性发展的现实情况，两者不可偏废。; 1 青霉素类 青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。 ; 抗菌原理 β内酰胺环开环与细菌细胞壁上的结合蛋白（PBP）结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞壁破裂，内容物品外漏而死亡。 这一作用发生在细菌细胞的繁殖期--繁殖期杀菌药 哺乳动物细胞无细胞壁---对人体细胞毒性低。有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几乎无影响。 ; 青霉素的分类 1 天然青霉素 青霉素G 卞星青霉素（长效青霉素） 青霉素V钾 2 半合成青霉素 耐酶青霉素 苯唑西林钠、氯唑西林钠 耐酸青霉素 广谱青霉素 阿莫西林 美洛西林钠 哌拉西林 3 复合青霉素 氨卞西林—舒巴坦 阿莫西林—克拉维酸钾 ;青霉素的特点 1 天然青霉素抗菌谱窄 ** 对大多数革兰氏阳性菌敏感 如：链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、 白喉杆菌、破伤风杆菌 ** 对少数革兰氏阴性菌敏感 如：脑膜炎球菌、淋球菌 ** 对螺旋体和放线菌敏感 对病毒、支原体、依原体、立克次氏体、真菌无效 ; 2 不耐酸、不耐酶 3 容易过敏 半合成青霉素克服了以上缺点; 不良反应 过敏： 轻 皮疹 瘙痒 发热 重 接触性皮炎 喉头水肿 间质性肾 炎 过敏性休克 预防：过敏者严禁使用 使用前做皮试 制剂使用前配制 不空腹使用 哮喘、湿疹、肝肾功能不全慎用 ; 2 头孢菌素类 概述 属于β－内酰胺类抗生素。 本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。 对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性。 具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。 是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要广普抗生素。 ; 化学结构 头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素。 不同：头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷 酸(7-ACA), 青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸 这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青 霉素酶。 ; 理化特点： 1 各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物。 2 其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于 水。钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用 的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾 盐。 3 头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分 子存在的条件下易被水解。碱、酸和温度升高 均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射 剂型多制成固体剂型的粉针剂。 ;4 注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的