第1章第2、3节药物学总论药动学、药效学.pptVIP

科学出版社卫生职业教育出版分社 第二节　药物对机体的作用------药物效应动力学 一、药物的作用 A和B型不良反应的特点 类型 A型药物不良反应 B型药物不良反应 剂量相关性 有 无 发现时期 多在上市前 多在上市后 发生频率 常见 少见 死亡率 低 高 给药方案调整 减量或停药 停药 A、B型药物不良反应的特点 药物作用机制 改变机体的理化环境 参与或干扰细胞代谢 受体学说 影响生理物质转运 影响酶的活性 部分受体激动药 受体激动药 受体阻断药 受体调节 三、药物的量效关系 药物的量效关系：药物作用与剂量在一定范围内成正比。涉及到的重点概念有三个： 1.效能：药物所能达到的最大的效应。反映药物的内在活性。 2.效价：能引起等效反应的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力。 3.治疗指数：LD50/ED50，大，药物安全性好。 二、药物作用机制 亲强活弱 有亲无活 亲强活强 第三节 机体对药物的影响 药物代谢动力学 一、药物的跨膜转运 1.药物跨膜转运 转运的主要方式是简单扩散。（1）药物的脂溶性（2）药物及周围环境的酸碱度（3）分子量大小都影响跨膜转运。 二、药物的体内过程 1、药物的吸收 首关消除：口服给药产生，药物经肝脏转化的结果，重的不宜口服。 2、药物的分布 1.药物和血浆蛋白结合后的特点：难进行跨膜转运，暂时失去药理活性；可逆性；竞争性。2.体内屏障尤其是血脑屏障。3.体液pH值。 第三节 机体对药物的影响  药物代谢动力学 3、药物的生物转化：场所肝脏；无专一性有个体差异的肝药酶参与；对药物作用的结果为灭活和活化，以灭活为主。根据药物对药酶的影响分为药酶诱导剂和药酶抑制剂。 4、药物的排泄：主要排泄途径是肾脏。经胆汁排泄的药物有的存在肝肠循环，使药物的作用时间延长。经乳汁排泄的碱性药物应注意乳儿中毒。 三、药代动力学的基本概念 (一) 时量关系和时效关系 一般来说，血药浓度与作用强度呈平行关系。血药浓度随时间变化的动态过程，可以用时量关系来表示。同样药物的效应也随着时间的推移而发生有规律的变化，可用时效关系来表示。时量关系曲线可以分为三期：潜伏期、持续期和残留期。 （二）药物消除动力学 1、恒比消除 2、恒量消除 3、恒比消除和恒量消除的区别