第7章药物的剂型.pptVIP

第7章 药物的剂型 一、药物剂型的含义 剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。剂型是药物的传递体，将药物输送到体内发挥疗效。 一般来说一种药物可以制备多种剂型，药理作用相同，但给药途径不同可能产生不同的疗效。 一、药物剂型的含义 （1）改变药物作用性质：如硫酸镁口服剂型用做泻下药，但注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、止痉作用。 （2）改变药物作用速度：如注射剂、吸入气雾剂等，起效快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等作用缓慢，属长效制剂。 （3）改变药物的毒副作用：氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓剂则可消除这种毒副作用；缓、控释制剂能保持血药浓度平稳，避免血药浓度的峰谷现象，从而降低药物的毒副作用。 一、药物剂型的含义 （4）可产生靶向作用：含微粒结构的静脉注射剂，如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用。 （5）影响疗效 二、口服剂型 （1）微孔膜 这种药片的包膜由水不溶性材料与一定比例的水溶性材料组成。药片通过消化道时，膜上的水溶性成分被体液溶解，形成小孔，体液经这些小孔侵入药芯，使其溶解，通过微孔逐步释放。可调节制剂膜的水溶性成分的量来调节释药的速度。膜的小孔也可用激光打孔的办法形成。 二、口服剂型 （2）渗透膜 由不溶于水（即体液）但具有渗透作用的材料制成药膜并用激光在药膜上打出小孔，体液可透过药膜渗入药芯，使药物溶解，片内的渗透压升高，将药液由小孔压出片外，进人胃肠道，这种药膜的释药速度由膜材的渗透性决定，选择不同渗透性的膜材可达到控制释药速度的目的。 三、经皮给药系统 贴片由粘贴层、控释膜、药库及背衬组成，可制成勃膜贴片及皮肤贴片从粘贴层透过皮肤或薪膜进人血液循环。贴片的组成材料及厚度应根据所需血药浓度进行计算与设计。 贴片的优点如下： （1）药物直接由皮肤或粘膜透入血液系统，不经过肝脏，可避免肝脏的首过效应。 （2）血药浓度较稳定。 （3）可以减少给药次数，一般在1-3天，有的可维持一周。 （4）使用简单，病人可自主用药。 三、经皮给药系统 目前市场上常见的贴剂有：抗眩晕药东蓑若碱、戒毒药可乐定、降血糖药胰岛素、避孕药炔诺酮、镇痛药芬太尼、抗心绞痛药硝酸甘油等。 四、靶向给药系统 顾名思义这是将药物运送到作用靶点的给药系统。这种给药系统通常以脂质体作为药物的载体。脂质体作为“元宵皮”将药物（“元宵馅”）包裹起来。 脂质体的主要成分是磷脂，兼具亲水、亲油性，磷脂是生物膜的组成成分，易被生物体中的酶代谢，在体内分解，与生物体有相容性。人体的肝、脾、肺、骨髓中存在一种网状内皮细胞，喜欢“吞食”脂质体做成的“元宵”，脂质体一经分解，药物就释放出来。 其他部位定向注射即可实现靶向给药。缓释、提高稳定性。 四、靶向给药系统 （1）抗寄生虫病药物 如治疗利什曼病的锑剂，其中毒剂量与治疗剂量十分接近。 降低剂量和毒性 （2）解重金属中毒的药物 脂质体包裹药物后，易进入肝脏溶解金属，排出体外。 （3）抗菌药物 结核病是由结核菌寄生在正常细胞中而致，脂质体可以使药物直接进入被寄生的细胞，从而可加速药物的治疗作用。 （4）抗肿瘤药物 用脂质体微球将供肿瘤细胞营养的血管堵死，以“饿死”肿瘤细胞。 五、高智能给药系统 是一种由生物传感器、微电脑、药物贮库及输注泵组成的给药系统。体内的某些生化指标如血糖、血脂、血压等不正常时由生物传感器反馈给微电脑，微电脑再作用于输注系统，实行按需给药。 不久的将来，医生给病人开的药方除传统的片剂、胶囊外，也可能是一个小小的戒指、耳环、手表形状装有药物的高智能仪器，它可以自动地按需要将药物输送到你体内。