第一章 药学基础.ppt

主要学习内容 第一章　 药学基础 第二章　 生物技术制药概论 第三章　 基因工程制药 第四章　 细胞培养技术制药 第五章　 抗体制药 第六章　 疫苗 第七章　 海洋生物制药 第八章 基因治疗与反义药物 第九章 治疗用酶和酶工程制药 第十章　 药物生物信息学简介 第十一章 新药研发与报批 第一章　 药学基础 第一节 药物的基本概念 药物的概念 药物(medicine, remedy)是指用于预防、治疗、诊断，或用于调节机体生理机能，促进机体健康保健的物质 预防的药物，包括各种疫苗。如乙肝疫苗，脊髓灰质炎减毒活疫苗 治疗的药物，如各种抗生素，感冒药 诊断药物，如用于胃肠X造影的硫酸钡，判断妊娠的试剂盒早孕试纸，是利用受孕妇女体内产生的一种糖蛋白类激素-人绒毛膜促性腺激素(HCG)的一种显色反应 保健药物，如氨基酸注射液 药物的预防、诊断、治疗和保健作用没有严格的界限，在不同的场合下使用，就有不同的作用 抗生素，用于细菌感染应发的疾病时，就是治疗用药，但在手术后，为了防止术后感染的用药，就是预防用药 氨基酸注射液，对于一般的病人，可以提高免疫力，促进恢复，但是对于不能进食的病人，就是治疗用药 二、药物的分类 按照药物的作用分：预防药物、诊断药物、治疗药物和保健药物 按照药物的的来源分：中草药和天然药物，化学药物和生物制品 第二节 药物对机体的作用 一、药物的基本作用 药物作用是指药物和机体组织间的原发作用 原发作用是指药物和机体之间的直接作用，如阿斯匹林（乙酰水杨酸） 直接生理机制是环氧酶的活性，从而抑制花生四烯转化为前列腺素，达到解热的作用 发烧是由于细菌的感染产生至热性物质，刺激机体单核细胞和巨噬细胞产生内生至热原，它们再刺激下丘脑，引起前列腺素的合成，使体温升高 药物作用一般是在机体原有的生理功能上产生的 能使功能活动增强称为兴奋，如洋地黄毒苷可以增强心肌收缩力 使功能活动减弱称为抑制，如氯琥珀胆碱可以松弛骨骼肌 有些药物的作用是干扰病原体的活动，如抗生素、抗真菌药等 药物作用的基本规律 1. 药物作用的选择性 2. 药物作用的方式 3. 药物作用的两重性 1. 药物作用的选择性 药物在适当剂量时对某一组织或某一器官发生作用，而对其他组织或器官很少发生作用 青霉素对革兰氏阳性菌的选择性作用 利巴韦林对病毒的选择性作用 2. 药物作用的方式 药物作用有全身作用和局部作用两种 局部麻醉普鲁卡因，是麻醉药注射到神经末梢或神经干周围 全身作用是药物进入血液循环系统，分布到机体各个部位发生作用 3. 药物作用的两重性 用药的目的在于预防和治病，但是用药时，一些和治疗作用无关的作用有时会引起对病人的不利反应，称为不良反应 青霉素的过敏反应 红霉素对肠胃道的刺激 第三节 药物的作用机制 非特意性药物作用机制 特异性药物作用机制 大多数药物的作用机制属于特异性药物作用机制。这类药物的化学结构和生物活性密切相关。主要的作用方式可以分为五类 特异性药物作用机制 对受体的激动或拮抗 影响递质释放或激素的分泌 影响自身活性物质 4. 影响酶活性 5. 影响离子通道 1. 对受体的激动或拮抗 受体的概念：受体是存在于细胞膜、细胞浆和细胞核内，能与生物活性分子相互作用的分子 常见的受体有细胞膜受体和细胞内受体 一些多肽、蛋白质激素不能进入靶细胞内，而是通过细胞膜受体起作用，激素是作为第一信使作用与膜受体后，膜受体将激素信号转换为细胞内化学成分，如cAMP，钙离子等第二信使，通过第二信使再产生生理作用 一些脂溶性激素，如性激素，可以直接穿过细胞膜，直接与细胞内受体结合而其作用 2. 影响递质释放或激素的分泌 阿拉明能促进肾上腺素神经末梢释放去甲肾上腺素 少量的碘可以促进甲状腺素的合成 3. 影响自身活性物质 乙酰水杨酸（阿司匹林）能降低对正常的体温无影响，可以使发热者体温降至正常，其主要作用机理是抑制体内前列腺素的合成 4. 影响酶活性 磺胺类药物的化学结构和氨基苯甲酸相似，竞争性地抑制二氢叶酸合成酶的活性，从而起到抑菌作用 5. 影响离子通道 局部麻醉药是通过抑制钠离子通道，阻断神经冲动的传导。抗心律失常药可以分别影响钠离子、钾离子和钙离子通道而纠正心律失常 三、药物作用的量效关系 在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，也与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量－效关系 第四节 影响药物作用的因素 机体方面的因素 药物方面的影响 药物间相互作用 一、机体方面的因素 年龄和性别 功能和病理状态 个体差异和遗传因素 种属差异四个方面 1. 年龄和性别的影响 婴儿的体液占