第6章 胆碱受体激动药 药理学教学课件.ppt

目的要求： 1、掌握毛果芸香碱对眼睛的作用 2、了解其他胆碱受体激动药 2、药理作用 （1）M样作用 小剂量iv 表现：1、内脏平滑肌兴奋 2、腺体分泌 3、眼瞳孔缩小 4、心脏抑制，血管扩张 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 用途 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 工具药 卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++ 术后腹气胀、尿潴留、青光眼 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + + 口腔黏膜干燥症 氯贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ - 术后腹气胀、尿潴留、胃 肠张力缺乏和胃滞留 毛果芸香碱的药理作用： 缩瞳 对眼作用 降低眼压 调节痉挛 对腺体的作用：分泌增加。 房水产生及回流 毛果芸香碱的降眼压机理 瞳孔括约肌上M受体——括约肌收缩——虹膜变薄——前房角间隙扩大—有利于房水通过小梁网和巩膜静脉窦进入血循——眼内压↓ （3）调节痉挛：毛果芸香碱能调节晶状体厚度，视近物清楚，视远物模糊 (3)调节痉挛 　睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 * 第六章 胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 【来源】 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。 第一节 M、N胆碱受体激动药 【特点】 Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障； Ach易在AchE的作用下迅速水解失效； 当大剂量静脉注射时才能出现药理作用； Ach在体内作用广泛，选择性差。 无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。 （2）N样作用：剂量较大时， N2——骨骼肌兴奋； N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现为优势效应： 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌； 心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高； 肾上腺髓质：NA分泌 （3）中枢作用：不是外源性ACh作用 胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切 增加胆碱能功能，增进学习记忆； 阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退； 卡巴胆碱(carbachol) 不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。 醋甲胆碱(methacholine) 可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 氯贝胆碱 不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。 第二节 M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。 1、眼：（1）缩瞳： 瞳孔括约肌——胆碱能神经支配—— 瞳孔括约肌收缩——缩瞳虹膜  毛果芸香碱——瞳孔括约肌M受体兴奋  瞳孔开大肌——NA能神经支配—— 瞳孔开大肌向外收缩——扩瞳 缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 （2）降低眼内压：房水 睫状体脉络丛产生——经瞳孔——前房间隙——经小梁网（滤帘）——巩膜静脉窦——血循  前房角间隙↓