第一章 药物学绪论 药理学课件.ppt

药理学 第一章 绪 论 2. 食物、药物、毒物关系 第三节 机体对药物的作用 生物利用度 F：指药物制剂被机体吸收利用的速度和程度。 主动转运方式影响药物的排泄较大，与药物的吸收关系不大。如青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。与丙磺舒合用时，可发生竞争性抑制。 （二）易化扩散（facilitated diffusion） 易化扩散指顺浓度差的载体转运，不耗能。如体内葡萄糖和一些离子（Na+、K+、Ca2+等）的吸收，其转运的速度比脂溶扩散要快。 另外，极少数药物还可通过膜动转运方式转运，如胞饮和胞吐。 定义：药物自给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。 药物的吸收 常用的给药途径：消化道给药 影响因素： （一）药物方面 1. 药物的理化性质：脂溶性、解离度、分子量等。 一、口服给药 4. 首关消除（首关效应）：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。 2.药物剂型：如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂、缓释制剂、控释制剂 。 3.药物制剂：药物崩解度、添加剂、稳定性、F等。 6. 其他：胃肠内pH，药物在胃肠中相互作用、食物等对药物的影响。 5. 吸收环境(胃肠方面)：①蠕动功能；②吸收表面积、血流量、病理状态等。 三、舌下给药 由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循环，适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝酸甘油、异丙肾上腺素。 二、直肠给药 经直肠给药仍避免不了首关消除。吸收不如口服。唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。 因可经痔上静脉通路进入门静脉到达肝脏。 四、注射给药 特点是吸收迅速、完全。适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物（青霉素G、庆大霉素）；也适用于肝中首过消除明显的药物（硝酸甘油 ）。 但有些药物注射后因为注射部位发生理化性质改变，导致吸收障碍和注射部位的不适或疼痛，吸收反而比口服的差（地西泮、地高辛、苯妥英钠）。 五、吸入给药 气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式，如吸入麻醉药（乙醚）等。 六、经皮吸收 仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷酸酯类。皮肤单薄部位（耳后、胸前区、臂内侧等）或有炎症病理改变的皮肤，经皮吸收增加。 药物加入促皮吸收剂如氮酮等制成贴皮剂或软膏，经皮给药后都可达到局部或全身疗效。 第三节 分布 定义：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。 药物作用快慢和强弱取决药物分布进入靶器官的速度和浓度，消除的快慢取决药物分布进入代谢和排泄器官（肝脏、肾脏）的速度。 第二节 药物量效关系 一、量效关系 药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。 （一）药物剂量 1. 无效量：不出现效应的剂量。 2. 最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量。 最大有效量（maximal effective dose）: 药物产生最大效应所需使用的剂量。 极量（maximum dose） 国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。 5. 治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量。 6. 最小中毒量：刚引起中毒的剂量。 7. 致死量（lethal dose）: 导致死亡的剂量。 作用强度 最小有效量 最大治疗量 最小中毒量 致死量 常用量 无效量 剂量 安全范围 治疗量 中毒量 极量 最小致死量 量反应：药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量或最大 反应的百分率表示。 质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性 表示 。 必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 （二）量效曲线 ：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药效随剂量的变化而变化。 （2）效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量，效应不再增强。 强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。 （1）强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂量。剂量与效价成反比。 利尿药的作用强度及效能比较 1000 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 剂量(mg) 200 0 50 100 150 环戊噻嗪 氢氯噻嗪 呋噻米 氯噻嗪 返回 200 0 50 100 150 （4）半数效应浓度或剂量（ED50）：反映药物的作用强度。 ?半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。 ?半数中毒量（TD50）：使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。 ?半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡