抗震颤麻痹药PPT.pptVIP

第十二章2节抗震颤麻痹药;background;background;【特点】 进行性,是一种慢性锥体外系疾患; 退行性,以运动障碍为主，伴有记忆障碍、智力减退等症状; 高龄性,发病年龄多在50岁以上。;名词解释;根据以上发病机制，提出PD治疗思路;左旋多巴（L-dopa) 【药动学】 口服吸收快； 经肝代谢;【药理作用与临床应用】 1.抗PD病 L-dopa属DA的前体药，本身无药理活性，在脑内转化为DA，补充了纹状体中DA的不足，提高中枢DA神经功能，抑制胆碱能神经功能，产生抗震颤麻痹的作用。 2 .治疗肝昏迷;抗PD特点： ①奏效慢，用药2～3周后出现体征的改善，1～6个月后疗效最强。 ②对轻症及年轻患者疗效好，对重症及年老体弱患者疗效差。 ③对肌肉僵直和运动困难疗效好，对改善震颤症状疗效差。 ;【不良反应】 左旋多巴在外周生成DA所致。 1．胃肠道反应： 80%患者出现恶心、呕吐、厌食（DA兴奋延脑催吐化学感受区D2受体所致） 2．心血管反应： 部分病人可出现体位性低血压反应，表现头晕，偶见晕厥。少数病人可致心动过速、心绞痛、心律失常（DA兴奋心脏β1受体所致）;3 ．精神症状 失眠、焦虑、幻觉、谵妄等（与DA过度兴奋中脑-边缘系统有关） 4．左旋多巴长期用药——不自主异常运动 如吐舌、点头、做怪相及舞蹈样动作，多在长期用药后出现，主要是由于DA补充过度有关，须减量。少数病人在长期用药后，可出现“开关现象”，表现为突然多动不安（开），转为全身产生强直不动（关），二者交替出现。;【药物相互作用】 1．维生素B6： 为多巴脱羧酶辅基，加速L-dopa代谢而降低其疗效； 2．利舍平： 耗竭DA，降低L-dopa疗效； 3．抗精神病药： 阻断中枢DA受体，除降低L-dopa疗效外，还可引起帕金森综合征。; 卡比多巴 苄丝肼;复方制剂 息宁（ L-dopa：卡比多巴＝1：10） 美多巴（ L-dopa：苄丝肼＝4：1） 联合用药主要优点 1、提高左旋多巴疗效（增效） 2、减少外周副作用 3、减少左旋多巴用量（70~80%） ;;溴隐亭 多巴胺受体激动剂 临床用于抗帕金森病，也可以用于催乳素过高引起的闭经或溢乳、经前期综合症，还可以用于肢端肥大症及女性不育症。;知识延伸;知识延伸;知识延伸;苯海索 又称安坦（Artane） 【药理作用】 阻断中枢M受体，减弱纹状体中Ach的作用。（中枢性抗胆碱作用） 抗震颤疗效好，改善僵直及动作迟缓较差。 ;【临床应用】 ①轻症患者； ②不能耐受L-dopa或禁用L-dopa患者； ③抗精神病药引起的锥体外系反应。 【不良反应】 阿托品样作用：口干、散瞳、视力模糊、尿潴留 （青光眼、前列腺肥大病人禁用） 有蓄积作用 ;金刚烷胺 既可用于抗病毒也可以用于抗帕金森病。 增加多巴胺的释放或延缓多巴胺的降解。与左旋多巴合用有协同作用。 ;治疗帕金森病用药现状;出现问题;药物研究进展;;重症肌无力;神经末梢与肌肉纤维连接（突触）的示意图;乙酰胆碱受体与乙酰胆碱受体抗体示意图 ;重症肌无力患者 双侧眼上睑下垂;重症肌无力患儿 (常有家族史);症状及治疗药物;重症肌无力患者注射新斯的明前、后;中枢神经兴奋药;脑部示意图;大脑皮层兴奋药 代表药物：咖啡因、尼古丁、哌醋甲酯;;