第十一章血液与造血系统药物PPT.ppt

* * 尿激酶（Urokinase，UK） 作用特点 直接激活纤溶酶原 无抗原性，不良反应少 临床应用 急性心肌梗死、脑梗死、肺梗死及其他急性血栓栓塞性疾病 不良反应 自发性出血。 血液与造血系统药物 * * * * 目的和内容 掌握维K作用、不良反应和用药护理 掌握肝素、华法林、枸橼酸钠、尿激酶的特点、用途、不良反应和用药护理。 掌握铁制剂、叶酸、维B12的作用、用途和用药护理。 * * 促凝血药和抗凝血药 促凝血药（coagulants） 是指通过激活凝血过程的某些凝血因子而防治某些凝血功能低下所致的出血性疾病的药物，又称止血药 抗凝血药(anticoagulants) 是指通过抑制凝血过程的某些凝血因子而阻止血栓形成，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗的药物，又称抗血栓药 * * 血液凝固的生理过程 * * 促凝血药（止血药） 药物分类 维生素K 抗纤维蛋白溶解药 作用于血管的止血药 局部止血药 * * 维生素K 药理作用 止血作用 作用机制 作为羧化酶的辅酶，参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的过程 * * 维生素K 临床应用 止血 维生素K缺乏症 胆汁分泌不足导致维生素K吸收障碍 广谱抗生素抑制肠道细菌合成维生素K 止痛 缓解内脏平滑肌痉挛所致的绞痛。 抗凝药过量的解救 治疗双香豆素类或水杨酸过量引起的出血 * * 维生素K 不良反应 胃肠道反应：恶心、呕吐等 肝肾功能不全者慎用 维K1避免静注过快 维K3、K4较大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血、血胆红素升高及黄疸。 * * 抗纤维蛋白溶解药 主要药物 氨基已酸(EACA, Aminocaproic Acid) 氨甲苯酸(PAMBA, Aminomethylbenzoic Acid) 氨甲环酸（AMCHA, Tranexamic Acid） 临床应用 临床主要用于纤溶亢进所致的出血 尿激酶或链激酶过量所致的出血 * * 血管收缩药 垂体后叶素 呼静脉给药 吸道、上消化道出血及产后大出血 不良反应 血压升高、心律失常、心绞痛等 偶有过敏反应 缓慢注射 动脉硬化、心衰、高血压、冠心病等禁用 * * 血管收缩药 酚磺乙胺（Etamsylate） 增强毛细血管抵抗力，减低毛细血管通透性 增加血小板；增加血小板粘附和聚集；促进凝血活性物质释放，缩短凝血时间 * * 局部止血药 凝血酶 使血浆中的纤维蛋白原变成纤维蛋白，从而使血液凝固。 小血管止血、消化道出血（口服或灌注）及外伤出血（对动脉出现和因纤维蛋白缺乏所致的出血无效） 出血量大：用浸有凝血酶溶液的明胶海绵或氧化纤维素敷于患处 * * 抗凝血药 体内外抗凝血药 肝素 低分子量肝素 * * 肝素（Heparin） 来源 药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取 结构 D-葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替排列成直链粘多糖 分子量为5~30 kDa * * 肝素 体内过程 肝素是带大量阴电荷的大分子，口服不被吸收，极少以原形从尿排出 * * 肝素 药理作用 肝素在体内、体外均有强大抗凝作用 * * 肝素 作用机制 作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ, AT Ⅲ） 抗凝血酶Ⅲ 体内内源性抗凝物质，是凝血酶及活化凝血因子Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa等的抑制剂 肝素可提高抗凝血酶Ⅲ作用达千倍以上 注射给药 * * 肝素 临床应用 血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞 弥漫性血管内凝血（DIC），应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血 体外抗凝：心血管手术、心导管、血液透析 * * 肝素 不良反应 自发性出血：可用鱼精蛋白（protamine）抢救（1mg中和100U肝素） 血小板缺乏 早产及胎儿死亡 骨质疏松? * * 体内抗凝药----香豆素类 常用药物 双香豆素（Dicoumarol） 醋硝香豆素（Acenocoumarol，新抗凝） 华法林（Warfarin，苄丙酮香豆素） * * 香豆素类 体内过程 口服吸收完全 与血浆蛋白结合率为90%～99% T1/2为10～60小时 主要在肝及肾中代谢 * * 香豆素类 药理作用 口服有效，体内抗凝，体外无效，作用慢而持久。对已形成的凝血因子无抑制作用 作用机制 与Vit K竞争 * * 香豆素类 临床用途 与肝素相同。主要用于防治血栓栓塞性疾病。 不良反应 过量引起自发性出血，可用Vit K对抗 * * 香豆素类 药物相互作用 易受肝药酶抑制剂（西咪替丁）和诱导剂（巴比妥类）影响 与其他血浆蛋白结合率高的药物 广谱抗菌药 其他抗凝药、抗血小板药等。 * * 体外抗凝药 枸橼酸钠 与血中钙离子形成难以解离的可溶性络合物，使血中钙离子减少而阻止血液凝固 仅用于体外抗凝血，常作为输血抗凝药