第二章+口服药物的吸收(一).ppt

空腹时有利于药物吸收 ： ①加速胃排空 ②减少药物在小肠内与食物发生相互作用 ③食物与药物共存时会减少药物与肠粘膜接触的机会 ④在食物存在下，肠内容物粘性增加也降低了药物向肠粘膜表面扩散的速度 影响胃排空的因素： 影响因素 胃排空情况 药物 抗胆碱药（如阿托品） 减慢 麻醉药（如吗啡） 减慢 止痛药（如阿司匹林） 减慢 β-肾上腺素受体激动剂（如异丙肾上腺素） 减慢 β-受体阻滞剂（如普萘洛尔） 加速 食物类型 脂肪 减慢 碳水化合物 减慢 体位 站姿＜左侧卧＜右侧卧 胃内容物的体积 随胃内容物增加，开始增加，继而减慢 胃内容物的性质 大块食物较流体排空慢；胃内容物的粘度 和渗透压升高，胃排空减慢 饮用水的量 增加饮水量，加快胃排空 ①虽食物使胃张力加大,血流量增加,但总的来说由于食物各种影响,饱腹时胃空速率慢于空腹. ②食物要夺取水分使胃肠道内液体减少,因而延迟药物的溶解、崩解 ③食物还能引起内容物粘度增加,影响药物向粘膜壁扩散。 食物对药物吸收的影响 生物利用度研究中，通常要求受试者禁食其目的就是为了减少吸收相的变异误差。 也有一些药物不受空腹、饱腹的影响 另外，空腹时间过长也不好，影响药物吸收。胃刺激性大，胃中不稳定。 食物的影响 1. 食物减缓一般药物的吸收 2. 提高某些部位特异性转运药物的吸收 3. 脂肪促进胆汁分泌能增加某些难溶性药物 的吸收（胆汁中的胆酸离子具有表面活性 作用） P20 表2-4 胃内容物成分 脂肪是所有食物中消化较慢的食物，含大量脂肪的饮食能延迟胃空速率3-6小时以上 有些药物（灰黄霉素）在进食高脂肪食物时吸收率显著增加 ①食物中若有脂肪存在时往往刺激胆汁分泌，增加血液和淋巴液的流速。 ②由于胆汁中胆盐具有表面活性作用，故一般能增加难溶性药物的吸收 循环系统的影响  血液循环转运 淋巴系统转运 血液循环转运过程：经胃肠道吸收的药物→→肝门静脉→肝→体循环 首过效应(first pass effect)及其影响 首过效应大小直接影响药物的血药浓度，及药效强度 肝首过作用 血液速度的影响 肝脏首过作用 胃肠道血液丰富，占心输出量28% 药物 经胃肠道 吸收入血，再经门静脉到达肝脏 ，再进入全身循环。 药物经胃肠道吸收入血，经门静脉到达肝脏，有些在药酶作用下失活。药物进入全身循环前因代谢失活而使药量减少的现象，称为“首过效应”。 首过效应对药物的生物利用度和疗效有重要作用。 肝首过作用 血液速度影响吸收 主动转运、特殊膜转运，需要细胞代谢能量。若血流量减少，血流载氧量降低，细胞代谢产生能量少，影响吸收。 高强度体育锻练可使胃肠道血流减少，ＶＡ，３－甲基 葡萄糖在体育锻练时吸收减少 饮酒，血流加速，吸收量增加，苯巴比妥吸收增加,引起中毒。 吃饭同时服药，血流量增加，按理有利吸收但融合其他因素，通常并不增加吸收，反而减少。。 淋巴循环 由淋巴管、淋巴组织和淋巴器官组成。 毛细淋巴管合成淋巴管，淋巴干，淋巴导管 药物随淋巴液经毛细淋巴管、淋巴管