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第六章 胆碱受体激动药、抗胆碱酶药
; 药物分类
1、完全拟胆碱药,又称为M及N胆碱受体激动药;如:Ach、卡巴胆碱等 。
2、M型拟胆碱药,又称为M胆碱受体激动药;如:毛果芸香碱(匹鲁卡品, Pilocarpine)
3、N胆碱受体激动药。如:烟碱(Nicotine); 第一节 M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(Acetylcholine, Ach)
【生理及药理作用】
1. M样作用:心血管系统(抑制作用)
血管:小剂量激动血管内皮细胞M3亚型→NO释放→平滑肌松弛→血压↓。
大剂量激动离体血管平滑肌M受体,使之收缩。
心脏:心率↓、传导减慢、收缩力↓、不应期缩短等。 ; 胃肠道:兴奋作用,蠕动增强。
腺体:分泌增加
泌尿道:排尿
眼:缩瞳、降低眼压、调节痉挛
中枢神经系统:(外源性Ach不能透过
血脑屏障,故无明显作用)
2. N样作用:
兴奋Nm(N2)受体→骨骼肌收缩
兴奋Nn (N1)受体→交感、副交感神
经节兴奋; 醋甲胆碱(methacholine) 及卡巴胆碱 (carbachol) 它们同样可被胆碱酯酶水解,但其化学性质较乙酰胆碱(Ach)稳定,不易水解故作用持久。【药理作用】他俩药理作用与Ach相似。★醋甲胆碱主要用于口腔黏膜干燥症。;★卡巴胆碱对眼、膀胱及胃肠作用较强。
应用:
卡巴胆碱滴眼用于青光眼的治疗,
也可用于尿潴留和腹气胀。
仅用于皮下注射,禁用于静脉注射。
中毒时,阿托品对其解救效果差。;;;【临床应用】主要用于治疗青光眼、虹膜炎,等。 【不良反应】 主要为胆碱神经过度兴奋症状,如汗腺过度分泌、流涎、恶性、呕吐、腹泻,哮喘、呼吸困难,视力模糊、眼痛,头痛等。阿托品可拮抗上述中毒症状。;第三节 N胆碱受体激动药
烟碱(nicotine)
瓦伦尼克林(varenicline)
请自学!;第七章 抗胆碱酯酶药和
胆碱酯酶复活药
第一节 胆碱酯酶
胆碱酯酶(cholonesterase)分为真性和
假性两种胆碱酯酶。
真性胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE):
1. 活性及特异性:生物活性相对较高,;特异性较强,只水解Ach。
一个酶分子可以水解 6×105 个分子的Ach。
2、分???:主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙、特别是终板突出后膜的皱摺中分布量多。
也存在于神经元内和红细胞中。;假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase) :
1、活性及特异性:活性低,特异性差;
除水解Ach外,还可水解其它胆碱酯类,
如琥珀胆碱( 除极化型肌松药 )。
2、分布:广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠中。
药理学上,通常所说的胆碱酯酶是指
“真胆碱酯酶”。;;第二节 抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶结合牢固、
难以被水解,导致酶失去活性,而使
得Ach在相应部位出现堆积。
根据酶活性恢复的难易程度,分为:
1、易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明等。
2、难逆性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。;一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine, prostigmin)
【药理作用】
1、对骨骼肌有强大的兴奋作用
通过三条途径发挥作用:
①通过抑制胆碱酯酶活性,而发挥Ach样作用。
②直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体。
③促进运动神经末梢释放Ach。
2、对胃肠及膀胱平滑肌有较强的兴奋作用
3、对心血管、眼、腺体、支气管作用较弱;;【临床应用】
1、重症肌无力 一般采用口服,病
情严重或情况紧急时可皮下或肌内注
射。如疗效不够满意,应加用免疫抑
制药,如硫巯嘌呤、糖皮质激素等。
2、外科手术后的腹气胀及尿潴留。
3、阵发性室上性心动过速 压迫眼
球或颈动脉窦无效时,可用新斯的明。
4、非除极化型肌松药过量时的解救。;【不良反应】
副作用小,过量可产生恶心、呕吐、
腹痛、 肌肉颤动等。
可用阿托品对抗 M样作用。
【禁忌】
禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、支
气哮喘患者等。; 毒扁豆碱(physostigmine)
又名依色林(eserine),其基本作用及机制与新斯的明相似。
脂溶性高,易吸收,对眼的作用强大持久;易透过血脑屏障进入中枢神经系统。
临床应用:主要治疗青光眼和抗胆碱药中毒的解救。;其他易逆性抗胆碱酯酶药
常用抗胆碱酯酶药与新斯的明比较表:
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