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第六章-药物效应动力学.ppt

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第六章-药物效应动力学

药效动力学;第一节 药物的基本作用;药理效应的基本表现;药物作用的特异性;药物作用的选择性;选择性高,针对性强,应用范围小 选择性低,针对性差,应用范围广,副作用多;副反应(副作用);毒性反应 用药剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应 表现为对神经、消化、血液、循环系统及肝肾等功能性或器质性损害,甚至可危及生命 一般较严重,但可预知,也可避免 ;后遗效应 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时仍存在的 药理效应 停药反应(停药反跳) 停药以后,原有疾病加重 ;变态反应(过敏反应) 少数人对某些药物产生的异常免疫反应 只发生在少数过敏体质的病人,与原药理作用、 使用剂量和疗程无关 表现:皮疹、药热、骨髓抑制、肝肾损害休克 过敏源:药物本身或其代谢物,或药剂中的杂质 避免办法:皮试,呈阳性;少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感 反应性质与药物固有的药理作用基本一致 反应严重程度与剂量成正比 与遗传异常有关;第二节 药物剂量与效应关系; Exam(效能) EC50 效价强度 量效变化速度 ;最大效应 (Emax) 当效应增强到一定程度时,再增加剂量或浓度,效 应不再增强 Emax反映药物内在活性的强弱 半最大效应浓度(EC50) 引起50%最大效应的药物浓度或剂量 ;效价强度; 累加量效曲线 EDmin ED50 LD50 频数分布曲线 ; ;药物安全性评价;药物的作用机制 1、理化反应(抗酸药—甘露醇) 2、参与或干扰细胞代谢(5-FU) 3、影响生理物质转运(利尿药) 4、对酶的影响(新斯的明) 5、作用于细胞膜离子通道(钙拮抗药) 6、影响核酸代谢(利福平) 7、非特异性作用 8、作用于受体; 受体 细胞膜上或细胞内的特殊蛋白组分,能识别周围环 境中某种微量化学物质,首先与之结合 ;受体的特性;亲和力 药物与受体结合的能力 内在活性 药物与受体结合后,产生效应的能力;作用于受体的药物分类;受体类型

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