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速释型口腔给药系统 速释型口腔给药系统定义及分类 速释制剂的主要技术 速释制剂的制备工艺 速释制剂的特点 存在问题及解决方法 速释制剂的前景 定义及分类 定义：药物经口腔粘膜吸收直接入血，具有快速起效，生物利用度高（避免胃肠道和肝脏“首过效应”），提高服药顺应性和临床疗效等特点。 分类：根据所采用技术及辅料的水溶性，可将口腔速食片大致分为口腔速崩片和口腔速溶片两大类。 简称口崩片 在口腔内遇到唾液后几十秒内即能迅速崩解成小颗粒, 片剂辅料多为水不溶性, 故口内有砂砾感。 简称口溶片 采用的辅料多为水溶性, 因此在口内遇唾液后能够大部分溶解, 以分子状态存在, 口感较口腔速崩片有较大改善 。 速释制剂的主要技术 速崩技术和速溶技术 速崩技术系利用处方中崩解剂遇水快速膨胀特性，使片剂快速崩解，促使药物快速释放，达到快速起效之目的。 采用该技术制备的片剂一般片型较小，硬度适中。 速溶技术系利用处方组分遇水快速溶解之特性，使片剂骨架快速溶蚀，促使药物快速释放，达到快速起效之目的。 采用该技术制备的片剂一般片型较小，硬度较小，具有蜂窝状结构，需特殊包装，可在无水情况下含服。 速释制剂的制备工艺 冷冻干燥法 将药物制成混悬液后迅速冷冻成固体, 再于真空条件下,从冻结状态不经液态而直接升华除去水分的一种干燥方法。 直接压片 泛指有效成分和适宜的辅料(包括稀释剂、崩解剂和润滑剂)的混合物不需经过湿颗粒或干颗粒处理过程直接加压而成。 闪流(flash flow)技术 　Fuisz 公司将葡萄糖、蔗糖等载体物质采用闪流技术, 其中包括闪热(flash heat)及闪切(flash shear)技术, 制成棒状剪切骨架结构, 此时载体物质以无定形态存在, 而后在结晶引发剂的作用下使剪切骨架和添加工厂剂形成流动性好, 适于直接压片的微小颗粒, 再以较小的压片力进行压片, 达到口腔速溶的目的。 速释制剂的制备工艺 喷雾干燥工艺 将含有静电荷的聚合物及增剂、膨胀剂等加入乙醇及缓冲液等, 以喷雾干燥的方法得多孔性颗粒, 再加入药物及其它辅料, 以普通压片技术制备成速溶片, 当片剂遇到唾液后, 颗粒间由于存在静电荷而使片剂迅速崩解。 湿法制粒工艺 由于直接压片法受到辅料流动性、可压性以及活性药物性质的影响较大, 人们试图采用湿法制粒工艺制备口崩片。 速释制剂的制备工艺 固态溶液技术 　 此方法主要采用2 种溶剂, 第一种溶剂将载体物质完全溶解, 冷冻后加入第二种溶剂, 将第一种溶剂置换出来, 然后再采用一定的方法挥发掉第二溶剂, 获得高孔隙率的载体骨架。 此技术对溶剂、载体、药物的选择十分严格, 一般要满足以下条件:①药物、溶剂、载体之间无相互作用。②第二溶剂冰点高于第一溶剂。③药物及载体溶于第一溶剂而不溶于第二溶剂。此工艺工业化生产难度较大, 成本过高, 如果采用有机溶剂, 溶剂的残留及安全问题也不可忽视。 存在问题及解决方法 为达到了掩盖苦味的目的，也进行了一些尝试, 将药物采用高分子材料进行微囊化或制成颗粒后以高分子材料包衣, 掩味效果良好。 制备工艺问题 口腔速释片的制备工艺较多, 但一些工艺需要大型的设备如冷冻干燥设备、喷雾干燥设备等, 有的工艺需要步骤较多, 耗时长, 有的还需要使用有机溶剂等, 由此产生一系劳动保护及环境污染问题, 使口腔速释片的成本大大提高。 速释制剂的前景 作为口服固体制剂一个分支的口服固体速释制剂, 近年来发展十分迅速, 水分散片、咀嚼片、口腔速释片、自乳化释药，系统等不断涌现, 引起人们的广泛关注。 口腔速释片是一个具有广阔发展前景的新剂型, 是在分散片、咀嚼片基础上进行的深一层次的研究, 在国外方兴未艾, 国内正处于起步阶段, 我们认为, 对口腔速释片的研究不仅要着眼于剂型的本身, 还要将其作为一种载体来进行研究, 使其不仅能成为速释制剂的载体, 还可采用微囊化技术等使药物达到缓控释的效果, 从而使之成为缓控释制剂的载体, 这将会是口服固体制剂的一大创新 。 速释型口腔给药系统