二h2受体阻断药西咪替丁.pptVIP

* 　第四十二章 影响自体活性物质的药物 中国药科大学药理教研室 * 肥大细胞 组胺 +R 一系列生物效应 刺激 释放 一.组胺(histamine) 广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS 病理介质 * 受体类型 所在组织 效　应 阻断药 H1 支气管、胃肠、子宫 皮肤血管 心房，房室结 平滑肌收缩 扩张 收缩增强 传导减慢 苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏等 H2 胃壁细胞 血管 心室，窦房结 分泌增多 扩张 收缩加强 心率加快 西米替丁、雷尼替丁等 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈性调节组胺合成与释放 Thioperamide 硫丙咪胺 组胺受体分布及效应表 * H1R （+） 平滑肌收缩、毛细血管透性↑部分血管扩张 H2R 胃酸分泌、部分血管扩张 H3R （+) 负反馈调节自身合成与释放 (+) * 3.扩张血管 H1-R 、H2-R BP↓甚至休克 2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛 1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌 组胺的药理作用： → * 组胺(histamine) 小量: 三重反应 毛细血管扩张—红斑 毛细血管透性—丘疹 轴索反射—红晕 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克 胃分泌功能检查、麻风病和肾上腺嗜铬细胞瘤的辅助诊断 * 组胺临床应用： 晨起空腹皮下注射 用于鉴别胃癌和恶性贫