天然甾醇资源的利用——1、2甲氧基雌二醇的合成2、从ADD合成高效皮质激素结构转化关键方法的探索和研究.pdfVIP

摘 要 天然甾醇资源的利用—— I、2-甲氧基雌二醇的合成 2、从ADD合成高效皮质激素结构转化关键方法的探索和研究 关键词：甾醇资源，2．甲氧基雌二醇，新生血管抑制剂，l，4-二烯一3，17一二酮 甾体化合物 天然涵醇通过微生物切除17一位边链得到重要中间体雄甾·1，4-二烯·3，17一 二酮(ADD)，本论文从ADD出发，分别进行了以下二方面的研究： 1、2．甲氧基雌二醇的合成 2一甲氧基雌二醇是近年来发现的～类新生血管抑制剂，可用来治疗多发性骨 髓瘤、前列腺癌、乳腺癌等疾病，具有广谱抗肿瘤的作用。目前，国外正将其作 为新药积极开发，还未通过FDA的批准上市。课题组前期研究已成功完成了ADD 到雌二醇的合成方法和产业化工艺，本工作进一步以雌二醇为原料合成2一甲氧基 雌二醇。并在研究中改进了文献报道的方法，产物结构经波谱确证。 2、 从ADD合成高效皮质激素结构转化关键方法的探索和研究 从ADD合成A环具有1，4．二烯．3一酮结构的高效皮质激素，是一项利用工 业废物合成高价值甾体药物的课题，具有显著的社会、经济和学术意义。这项工