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* 传出神经系统的生理功能 第七章 胆碱受体阻断药Chapter 7 Cholinoceptor Blocking Drugs 能与胆碱受体结合不产生或产生微弱拟胆碱作用，并能妨碍ACh或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用的药物，称为胆碱受体阻断药。 阿托品 Atropine ［药理作用］ 1. 腺体: 抑制腺体分泌 2. 眼：扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3.平滑肌（松弛，解痉） 4.心血管系统 5.中枢神经系统 瞳孔开大肌 （辐射肌） 瞳孔扩约肌（环状肌） ?-Ｒ 扩瞳 Ｍ-Ｒ 缩瞳 虹膜的肌肉及神经支配 atropine 扩瞳 眼内压升高 Ｍ－胆碱受体阻断药对眼的作用 扁平 调节麻痹: 视远物清楚，视近物模糊 ３. 内脏平滑肌 （ 解痉作用 ） 作用特点： 对正常内脏平滑肌作用不明显，对过度兴奋或痉挛的内脏平滑肌作用显著； 胃肠道肾脏膀胱逼尿肌支气管、胆管、输尿管子宫平滑肌。 ４. 心血管系统 心脏：0.5mg——心率下降（阻断M1 R） 1～2mg——心率上升（阻断M2 R） 血管：大剂量：皮肤血管扩张 ５. 中枢神经系统 治疗剂量 0.5mg——中枢轻度兴奋; 大剂量 1~5mg——中枢兴奋作用加强； 中毒剂量 10mg——中枢高度兴奋。 [体内过程] 口服吸收快，1h达Cmax，F80%； 吸收后在体内广泛分布,中枢浓度较高; 排泄快，t1/2 ：2～4h； 通过房水循环较慢，所以在眼部维持时间较长，最长可达10天左右。 阿托品的合成代用品 目的： 改变药物的化学结构，减少药物副作用。 解痉药 选择性M受体阻断药 分类 扩瞳药 解痉药 选择性M受体阻断药 分类 扩瞳药： 解痉药 选择性M受体阻断药 分类 解痉药 选择性M受体阻断药 分类 后马托品 一、合成扩瞳药 托吡卡胺 托吡卡胺 环喷托酯 0.5 30-50 1 1 1/4-1 尤卡托品 2.0-5.0 30 1/12-1/14 无作用 二、合成解痉药 叔铵类 季铵类 三环类药物 季铵类与叔胺类合成解痉药的作用异同点 不完全的选择性M1受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用较弱。 治疗消化性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤、慢性阻塞性肺病（chronic obstructive pulmonary diseases，COPD）。 选择性M-R阻断药 哌仑西平（pirenzepine） 达非那新（darifenacin) 选择性M2-R、M3-R阻断药，临床上用于治疗膀胱过动症(overactive bladder，简称OAB）。 尿频(Frequency) 尿急(Urgency) 急迫性尿失禁(Urge Incontinence) 第二节 Ｎ胆碱受体阻断药 一、神经节阻滞药 ( ganglionic blocking drugs) 美卡拉明，樟磺咪芬 二、神经肌肉阻断药（skeletal muscular relaxants） 除极化型神经肌肉阻断药：琥珀胆碱 非除极化型神经肌肉阻断药：筒箭毒碱 一、神经节阻滞药 ganglionic blocking drugs [机制] １. 选择性地与神经节细胞的N胆碱受体结合，竞争性阻断ACh与 NN-R结合; ２. 阻断与受体偶联的离子通道。