药物效应动力学在用药护理过程中的应用应用.pptVIP

* * * * * * * * * * 激活受体的能力 效能 * 与受体结合的能力 作用强度 KD反映亲和力大小, 成反比 pD2 (=-lgKD) 与亲和力成正比 亲和力 (Affinity) 内在活性 (Intrinsic activity, ?) 100% ? ? ? 0 * * 完全激动药 部分激动药 拮抗药 作用于受体的药物分类 与受体亲和力 激动受体 产生作用 单用产生较弱作用 与激动药合用可拮 抗激动药部分效应 拮抗激动药效应 100％ 0% ? 100% 0％ 强 强 强 作用结果 内在活性? * * 降低其亲和力，而不改变内在活性 增加激动药剂量后量效曲线平行右移 竞争性拮抗药 (Competitive antagonist) 与激动药竞争同一受体，可逆性结合 * * Agonist alone Agonist + antagonist Increased agonist + antagonist * * 非竞争性拮抗药 Noncompetitive antagonist 在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax。 * 与受体结和 激动药与受体亲和力 激动药内在活性 激动药量效曲线 激动药最大效应 不变 降低 不变 降低 平行右移 右移但非平行 降低 降低 竞争性拮抗药 非竞争性拮抗药 可逆 牢固结合 竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的特点 * * Spare receptors (receptor reserve) MAX Magnitude of response IS NOT proportional to receptor occupancy * 小 结 * 思考题 1. 药物作用有哪些？ 2. 维生素C没有副作用？ * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 口干 唾液分泌? 扩瞳 抑制瞳孔括约肌 心率? 解除迷走神经对心脏的抑制 解痉 内脏平滑肌松弛 阿 托 品 (Atropine) M受体阻断药 * * 毒性反应（toxic reaction） 用量大，可预知，应避免 急性毒性 CVS、CNS、R 慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌 三致：致癌、致畸、致突变 * * * 后遗效应（residual effect） 血浓降至阈浓度以下，残存药理效应 停药反应（withdrawal reaction） 突然停药，原有疾病(症状）加剧 * 继发反应 指药物治疗作用之后所产生的不良后果，又称为治疗矛盾，如二重感染。 * 变态反应（allergic reaction） 特点： 致敏物：药物 代谢产物 杂质 免疫反应 高敏体质 与剂量无关 与药物原有效应无关 药理性拮抗药无效 药物不同，反应相同 * * 特异质反应(idiosyncrasy) 特点： 非免疫反应 与剂量有关 症状与药物固有作用有关 药理性拮抗药有效 * * * * * 药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用 * * 二、药物效应动力学在用药护理过程中的  应用 3.药物的量效关系 讨论:药物的效应与剂量呈什么样的关系呢? * 剂量-效应关系（dose-effect relationship） 量效曲线（Dose response curve） 纵坐标为效应强弱, 横坐标药物剂量或浓度 * 量反应（graded response）： 效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示，研究对象为单一个体 质反应（quantal response）： 药理效应表现为反应性质的变化，研究对象为一个群体 * 1.最小有效量（或最低有效浓度、阈剂量、阈浓度） 2.最大效应（Emax）效能（efficacy） 3.半最大效应浓度（EC50） 4.效价强度（potency，效价） 纠正：lgC 引起等效反应 的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 几个特定位点： * 200 150 100 50 0 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 1000 每日尿排钠量（mmol） 环戊噻嗪 呋噻米 氢氯噻嗪