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[临床用途] 广谱抗心律失常药(1)对心房扑动和心房纤颤:疗效不如奎尼丁; (2)对室性心动过速:疗效优于奎尼丁; (3)急性心肌梗死者,口服可预防室性心律失常(猝死)的发生。 对急性心梗所致的室性心律失常首选利多卡因。 【不良反应】1.心脏抑制(窦性心动过缓,房室传导阻滞) 2.胃肠道(恶心、厌食) 3.过敏反应(皮疹、药热、WBC ) 4.系统性红斑狼疮综合征(长期)—关节痛、 肌肉痛、胸膜炎、发热等 Ib类药 药物:利多卡因,苯妥英,美西律 电生理特点: 1、轻度阻Na+ ,促K+外流 2、相对延长ERP 3、选择希浦纤维和心室肌 用于室性心律失常(窄谱) 利多卡因 Lidocaine 局麻药,由于其首过效应大,不宜口服,静脉给药。 显效快,持续时间短。几乎全部在肝脏代谢,t 1/2 2h。 [药理作用] 1. 对激活态和失活态的Na+通道均有阻断作用,当 通道恢复到静息态时阻断作用迅速消除,故对除极 化组织作用强; 2. 对心房肌Na+通道阻滞作用弱,因为心房肌细胞 APD短,处于失活态的时间短。 3. 主要作用于希-浦系统,减慢浦氏纤维的4相除极 速率,降低自律性。 4. 对心肌梗死区缺血的组织(处于失活态)其阻断作用 强。 5.相对延长ERP: ①缩短浦氏纤维和心室纤维的APD和ERP,由于促进 K+外流,故缩短APD的程度较ERP缩短明显,相对延 长ERP。 ②动作电位时程缩短,复极过程加快。 [临床应用] 各种室性心律失常: 1. 防治急性心肌梗死所致室性心律失常的首 选药物; 2. 强心苷中毒所致室性心律失常; 3. 心脏手术、心导管术、急性心梗,所致室速、室颤室性早搏、室颤。 [不良反应] 1、CNS症状:头昏、兴奋、激动不安或嗜睡、 语言和吞咽障碍、惊厥等。 2、心血管毒性:窦性心动过缓,房室阻滞、血压 下降等—大剂量 眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号? II、III度房室传导阻滞禁用 [药理作用及应用 ] 1. 作用与lidocaine相似,抑制失活态的钠通道,也 作用于希‐浦系统,降低浦氏纤维自律性; 2.与强心苷竞争Na+‐K+‐ATP酶,抑制强心苷中毒 所致的迟后除极,故特别适用于强心苷中毒所致的 室性心律失常; 3.苯妥英不抑制传导,对强心苷引起的伴有房室传导 阻滞的室上性心动过速效果更佳。 4.对心梗、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心 律失常亦有效。 苯妥英 Phenytoin [不良反应] 静注速度过快可引起窦性心动过缓、窦性停 搏、心室颤动、低血压、呼吸抑制等。孕妇禁用。 第二十二章 抗心律失常药 Antiarrhythmia 正常心率: 窦性心率 频率:60-100 次/分 心律失常:心动节律和频率异常。 分类: 1.缓慢型心律失常: 60次/分 窦性心动过缓 房室传导阻滞 2.快速型心律失常 100次/分(本章主要介绍的内容) 窦性心动过速 早搏 阵发性心动过速 扑动和颤动 M受体阻断和β受体激动药 3.药物、静息膜电位对AP的影响 静息膜电位水平改变影响钠通道的功能状态, 也影响动作电位的发生。静息膜电位值 >80mv时,钠通道处于可开放状态 < 60mv时,能开放的钠通道数目明显减少,兴奋 性降低、传导速度减慢。如钙通道阻滞药。 自律细胞 :窦房结,房室结,浦氏纤维 非自律细胞: 心房肌,心室肌 正常心肌电生理 1、心肌细胞膜电位 静息电位 - 90mv(心室肌、普肯
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