抗癫痫药和抗惊厥药教材.pptVIP

2018-2-13 1 抗癫痫药与抗惊厥药 商洛职技学院药理教研室 王生杰 2018-2-13 2 抗癫痫药与抗惊厥药 第一节 抗癫痫药物 癫痫是多种原因导致大脑病灶细胞群异常高频放电，向周围正常脑细胞扩散，引起的一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调综合征。 2018-2-13 6 3.失神性发作（小发作）： 多见于儿童，主要表现为短暂的意识丧失和 动作中断，一般持续几秒钟或几分钟，迅速恢复。 4.复杂部分性发作（精神运动性发作）： 病人不失去知觉、无抽搐，主要表现为阵发性 精神失常，或无意识的非自主活动。每次发作可持 续数分钟或数天。 2018-2-13 7 5.单纯部分性发作（局限性发作）： 表现为一侧面部或肢体肌肉抽搐或感觉异 常，无意识丧失。如抽搐发展至对侧时，则意 识丧失，和大发作相似。 抗癫痫药是一类防治癫痫发作的药物。 制止癫痫发作的途径： 1.阻止病灶细胞发放异常高频脑电波； 2.抑制异常高频放电向周围扩散。 2018-2-13 8 二、常用抗癫痫药 苯妥英钠(phenytoin sodium） 【体内过程】 1.口服吸收慢而不规则，连用6－10天血药浓才 达稳态水平。 2.易透过血脑屏障。 3.高浓度，恒量消除；低浓度转变为恒比消除。 4.用药剂量个体差异大（相差10倍多）； 5.碱性强（pH10.4），刺激性大。 2018-2-13 9 【作用与用途】 1.抗癫痫作用： ①对大发作疗效最好，首选； ②对精神运动性发作疗效次之； ③对局限性发作有效； ④对癫痫持续状态需静注； ⑤对小发作无效（↑小脑）； ⑥不抑制中枢，无思睡。 1）特点 用途 苯妥英钠 2018-2-13 10 2）作用机理 ①抑制Na+ 、Ca2+内流和K+外流，↑ERP。 ②增强GABA中枢抑制功能。 抑制异常高频放电扩散。 2.抗外周神经痛作用： 用于：治疗三叉神经痛、舌咽神经痛、 坐骨神经痛。 3.抗心律失常作用： 用于：强心苷中毒之心律失常首选。 苯妥英钠 2018-2-13 11 【不良反应】 1.局部刺激：胃肠道反应，静注可致静脉炎。 2.齿龈增生：胶原代谢障碍、结缔组织增生所致。 3.小脑前庭功能失调：眼球震颤、眩晕、共济失 调等，停药3－6个月可消退。 4.过敏反应：粒细胞↓、血小板↓、再障、肝损害. 5.致畸、缺钙（加速VD代谢）。 【药物相互作用】 肝药酶诱导作用：加速保泰松、避孕药、糖皮 质激素、双香豆素等的代谢。 苯妥英钠 2018-2-13 12 卡马西平（酰胺咪嗪） 【作用应用】 ①对精神运动性发作最好，首选； 1.广谱抗癫痫 ②大发作效好（首选之一）； ③对小发作效差。 2.抗外周神经痛： 用于：治疗三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神 经痛，疗效优于苯妥英钠。 3.抗躁狂症： 用于：锂盐治疗无效者。 2018-2-13 16 扑米酮（primidone） 1.在体内代谢，生成苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺， 发挥抗癫痫作用，显效慢。 2.特点： ①对大发作、局限性发作优于苯巴比妥； ②对精运性发作不如苯妥英钠和卡马西平。 ③对小发作无效。 3.用于：不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作. 2018-2-13 17 乙琥胺（ethosuximide） 1.连服7－10日血药浓达稳态水平；