抗菌药物的合理应用讲课教材.pptxVIP

抗菌药物的合理应用卫生部北京医院 呼吸内科 李燕明 青霉素的发现是医学史上 里程碑意义的事件?-内酰胺类——临床使用最广泛的抗菌药物 天然——PG、PV 青霉素类 耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 广谱青霉素： 氨基青霉素：氨苄、阿莫西林 广谱青霉素：哌拉、替卡、羧苄、磺苄 一代：头孢唑啉、头孢拉定?-内酰胺类头孢菌素 二代：头孢呋辛、头孢克洛 三代：头孢噻肟、曲松、哌酮、他啶 四代：头孢吡肟、头孢匹罗 头霉素类：头孢西丁、先锋美他醇 非典型碳青霉烯类：亚胺培南、美洛培南 ?-内酰胺类单环类：氨曲南 酶抑制剂复合制剂：哌拉西林/他唑巴坦 头孢哌酮/舒巴坦 AMO/CLA等青霉素类青霉素 溶链、肺炎链、草绿链、肠球菌等感染 急性扁桃体炎、肺炎、心内膜炎 白喉、破伤风、气性坏疽、厌氧球菌等感染耐酶青霉素 产酶金葡菌 苯唑西林(oxacillin,p12)邻氯西林(cloxacillin)广谱青霉素 革兰阳性菌＋某些G-b 肠杆菌科：氨苄西林、阿莫西林 氨苄西林是肠球菌的首选 绿脓杆菌：哌拉西林、替卡西林头孢菌素最初是从叫头孢菌的真菌中分离而来，含β–内酰胺环；按抗菌作用 特点，一般将常用头孢菌素分为四代。具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。应当记住同一代中不同品种抗菌谱差异很大，其他特性如不良反应也不同。头孢菌素分代比较头孢菌素临床适应证第一代葡萄球菌等革兰阳性球菌感染(除肠球菌外)第二代敏感肠杆菌科，革兰阳性球菌等感染第三代革兰阴性杆菌所致各种严重感染、医院内感染、免疫缺陷者感染第四代同第三代头孢菌素，尚包括对第三代头孢菌素呈现耐药的肠杆菌属、弗劳地枸橼酸杆菌等所致感染头孢菌素第一代头孢特点：抗菌谱：主要对革兰阳性菌和部分阴性菌，如大肠杆菌、克雷白杆菌等，但对假单胞菌属、肠杆菌属和沙雷氏菌等无效。对β-内酰胺酶稳定性较差，小于第2、3代头孢。对肾脏有一定毒性 头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄第二代头孢特点：对G+菌作用第1代头孢，G-菌作用较强，但对绿脓杆菌无效。肾毒性第1代头孢头孢克洛、头孢呋辛、头孢丙烯第三代头孢菌素抗需氧G-菌谱最广，但失去了某些G+活性，如：链球及金葡等。对肠道细菌活性很强；常用三代头孢菌素头孢噻肟、头孢他定、头孢哌酮、头孢曲松不能覆盖肠球菌。不同药物相差较大：半衰期、抗绿脓活性、对ESBLs的稳定性 三种酶抑制剂的比较β内酰胺类与β内酰胺酶抑制剂阿莫西林/克拉维酸 Augmentin 金葡、流感、卡他莫拉、大肠等、厌氧菌呼吸、尿路、皮肤软组织感染氨苄西林/舒巴坦 Unasyn大肠、不动杆菌、流感、金葡、厌氧菌腹腔、盆腔、骨关节感染、呼吸、尿路感染替卡西林/克拉维酸 Timentin金葡、肠杆菌科、铜绿假单胞、不动杆菌、厌氧菌头孢哌酮/舒巴坦 Sulperazong-b，包括铜绿假单胞，不动杆菌、厌氧菌哌拉西林/三唑巴坦g-b，包括铜绿假单胞，厌氧菌单环类 以氨曲南为代表 绿脓杆菌在内的需氧革兰阴性菌的窄谱抗生素。 疗效与第三代头孢烯的头孢噻肟和头孢他啶相似。 其优点是不良反应发生率低，与青霉素和头孢菌素交叉过敏率极低。 碳青霉烯类广谱、高效、耐酶对绿脓杆菌在内的需氧G-杆菌，包括脆弱类杆菌在内的厌氧菌以及需氧G+菌是有效的酶抑制剂，特别是对典型β－内酰胺产Ampc酶和ESBL酶耐药的革兰阴性杆菌尤为有效。常作为混合感染或病原菌不明的严重感染的目标治疗或经验治疗对MRSA、粪肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌感染无效，对支原体、衣原体等非典型感染亦无效。碳青霉烯类亚胺培南/西司他丁(Imipenem/cilastatin)，泰能 抗菌谱广：需氧、厌氧，抗菌活性高 对ESBLs、AmpC稳定 有抽搐等严重CNS反应。铜绿假单胞菌耐药↑美罗培南(Meropenem) ，美平 抗菌谱 抗菌活性同亚胺培南 抽搐等CNS反应明显少于亚胺培南，可用于CNS感染。帕尼培南(Panipenem), 克倍宁(帕尼培南/倍他米隆) 抗菌谱 抗菌活性同亚胺培南 抽搐等CNS反应明显少于亚胺培南，可用于CNS感染治疗。 碳青霉烯类抗生素的分类第1类碳青霉烯(入院后感染–对非发酵革兰氏阴性杆菌的抗菌活性有限）第2类碳青霉烯(医院获得性感染–对假单胞菌 和不动杆菌具有抗菌活性)第3类碳青霉烯(对MRSA具有抗菌活性)厄他培南亚胺培南美罗培南帕尼培南比阿培南多利培南CS-023(研究中)MRSA=耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引自 Shah PM, Isaacs RD J Antimicrob Chemother 2003;52:538–542; Thomson KS, Smith Moland E J Antimicrob Chemother 2004;54:557–562; Mouton JW et al