[医学]第2章抗微生物药.ppt

第一节 概 述 课时目标 掌握化学治疗药物、抗菌谱、耐药性等基本概念 熟悉抗微生物药的抗菌作用机制 第一节 概 述 化学治疗药物 概念 主要用于治疗由病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞引起的各类感染性疾病的药物。 种类 抗微生物药 抗寄生虫药 抗恶性肿瘤药 一、基本概念 抗生素 化疗指数（CI） 抗菌谱 指抗微生物药抑制或杀灭病原菌的范围。 是临床选择用药的重要依据 抗菌活性 抗微生物药抑制或杀灭病原菌的能力 抗微生物药分类：抑菌药、杀菌药 一、基本概念 耐药性（抗药性） 病原体与药物多次反复接触后，病原体对药物的敏感性下降甚至消失的现象。 交叉耐药性、部分交叉耐药性 抗菌后效应（抗生素后效应，PAE） 细菌与抗菌药物短时间接触，药物被清除后的一定时间范围内，细菌的生长繁殖仍然受到持续抑制，不能恢复正常生长的现象。 二、抗菌药的作用机制 1．抑制细胞壁合成 如β—内酰胺类、万古霉素等 2．影响细胞膜通透性 如制霉菌素，两性霉素B等 3．影响核酸合成代谢 如喹诺酮类、利福平 4．抑制蛋白质合成 如氨基苷类、四环素 5．干扰叶酸代谢 如磺胺类、甲氧苄啶 二、抗菌药的作用机制 1．抑制细胞壁合成 如β—内酰胺类、万古霉素等 2．影响细胞膜通透性 如制霉菌素，两性霉素B等 3．影响核酸合成代谢 如喹诺酮类、利福平 4．抑制蛋白质合成 如氨基苷类、四环素 5．干扰叶酸代谢 如磺胺类、甲氧苄啶 三、病原微生物的耐药性 产生灭活酶 如β-内酰胺酶或青霉素酶 改变药物作用靶部位结构 产生针对抗菌药物的通透障碍 改变受到抗菌药物干扰的代谢途径 第二节 抗生素 课时目标 掌握青霉素等代表药的作用、用途、不良反应和用药注意事项 熟悉抗生素的分类和各种常用抗生素的主要特点 第二节 抗生素 一、β—内酰胺类抗生素 其化学结构中均具有β—内酰胺环 青霉素类 青霉素G、半合成青霉素 头孢菌素类 其他β—内酰胺类 作用机制 抑制细胞壁合成，属繁殖期杀菌药 ㈠青霉素类 青霉素G（苄青霉素） 化学性质 水溶液不稳定，易引起过敏反应，故应临用时配制 易被酸、碱、醇、氧化剂、重金属及青霉素酶所破坏，故不宜口服，应注射给药 青霉素G（苄青霉素） 作用 抗菌谱 耐药性 用途 不良反应 用药注意事项 青霉素G（苄青霉素） 作用 抗菌谱 耐药性 用途 不良反应 用药注意事项 作 用 抗菌谱 多数革兰阳性菌 如链球菌、葡萄球菌（球）；白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌（杆） 革兰阴性球菌 如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体 如梅毒螺旋体、钩端螺旋体等 放线菌 作 用 杀菌特点 对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性杆菌作用弱 原因：细胞壁成分不同，且菌体渗透压低 对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱 对人体、真菌的细胞无损伤作用 作 用 耐药性 一般不易产生耐药性 对β—内酰胺酶不稳定 金黄色葡萄球菌对青霉素耐药 青霉素G（苄青霉素） 作用 抗菌谱 耐药性 用途 不良反应 用药注意事项 用 途 革兰阳性菌感染 革兰阳性球菌感染 扁桃体炎、咽炎、心内膜炎、肺炎等 革兰阳性杆菌感染：外毒素 合用外毒素：破伤风、白喉、炭疽 革兰阴性球菌感染 螺旋体感染 放线菌感染 青霉素G（苄青霉素） 作用 抗菌谱 耐药性 用途 不良反应 用药注意事项 不良反应 过敏反应 轻者荨麻疹等，重者过敏性休克 赫氏反应 常见梅毒、钩端螺旋体病患者 其他反应 肌注：局部红肿、疼痛、硬结等，钾盐尤甚 青霉素脑病：大剂量静脉注射或鞘内注射引起 ㈠青霉素类 作用 抗菌谱 耐药性 用途 不良反应 用药注意事项 防治过敏性休克措施 询问有无药物过敏史 作皮肤过敏试验(皮试) 初次注射；3天以上未使用青霉素者；用药过程中更换不同厂家或不同批号青霉素 做好抢救准备 首选肾上腺素，酌情选用糖皮质激素、抗组胺药等 必要时采取人工呼吸、吸氧、支气管切开等抢救措施。 静滴时最好置于0.9％氯化钠注射液中；避免在饥饿状态下注射青霉素；避免局部用药 用药注意事项 溶液应现用现配，最好单用，一般采用0.9%氯化钠注射液稀释 要经常更换注射部位，鞘内注射应注意给药速度 ?部分合成青霉素 青霉素缺点 抗菌谱窄：对G-杆菌无效 易被青霉素酶破坏：金葡菌易产生耐药性 易被胃酸破坏：口服无效 过敏反应发生率高 合成的青霉素分别具有耐酸、耐酶、抗菌谱广等特点，但与青霉素有交叉过敏反应 1．耐酸青霉素 代表药 青霉素V 特点 耐酸，可以口服 用途 用于轻度和中度感染 2．耐酸耐酶青霉素 代表药 苯唑西林(新青霉素Ⅱ)、氯唑西林、双氯西林 特点 耐酶：对耐青霉素的金葡菌有效 耐酸：口服易吸收，因食物可影响其吸收，宜在饭前1小时服，以原形由肾排泄 用途 主要用于耐青霉素的金葡菌感染(首选) 3．广谱青霉素 代表药 氨苄西林、