16-carbomer在固体.液体和半固体制剂中的应用.pptVIP

* 无论是直接压片还是滚筒压片、湿法制粒，Carbopol都能和大多数片剂辅料配合使用。 微晶纤维素的较高用量具有崩解性质，这也使得片剂易溶蚀、快速释放药物。据观察片剂，填充剂溶解性的差异说明了磷酸氢钙（不溶）比乳糖（可溶）释放度低的原因。 使用1:1 填充剂混合物的释放是单种填充剂处方的一半。 填充剂的筛选有助于得到目标释放模型。 茶碱 50 mg片剂– 直接压片- 片剂目标硬度为10kP 成分 % / 片 茶碱 16.67 Carbopol? 71G NF 30.00 填充剂 52.33 CabOSil? M5 0.50 硬脂酸镁 0.50 总量 100 * 研究Carbopol聚合物与其他控制释放辅料在片剂中的联合使用，如羟丙甲纤维素，羟丙纤维素，羧甲基纤维素钠，聚环氧乙烷，海藻酸钠，甲基丙酸烯聚合物等。 * 协同作用: HPMC与溶胀的Carbopol粒子间链缠结，形成更强的内聚网络，对溶蚀抵抗更强。这种协同作用在缓冲液中表现更强。 酮洛芬 50 mg 片剂 – 直接压片 成分 %/片 酮洛芬 16.67 Carbopol? 71G NF 15 或 30 甲基纤维素K4M 羟丙甲纤维素 15 或 30 Emcompress? 45.00 Avicel? PH 102 7.33 CabOSil? M5 0.50 硬脂酸镁 0.50 总量 100 愈创甘油醚100 mg 片剂 –去离子水低剪切湿法制粒 成分 % /片 愈创甘油醚 ? 33.33 Carbopol? 971P NF 5 或 10 甲基纤维素K4M 羟丙甲纤维素 5 或 10 Emcompress ? 磷酸氢钙二水合物 ? 28.08 一水乳糖 ? 28.08 硬脂酸镁 ? 0.50 总量 ? 100 需要更多信息请查阅CBPHPMC的介绍。 * * Carbopol聚合物粉末级具有很细的颗粒、静电荷和很好的粘结性，然而不能自由流动，因此不适合直接压片。 为避免流动和粘着问题，直接压片处方中应限制用量最大为5%。 药物、Carbopol? 71G NF 和其他辅料的混合物直接压片，很容易制得片剂。 * 至于茶碱片剂（100mg含25%71G NF），增加压力硬度增加；所以剩余的测试压力中，脆碎度在CF=10 kN的0.745%下降到少于0.13%。 压力在15-40kN（f250）的释放模型相似；压力小于10kN的片剂药物释放度稍微快些。 低于10kN压力的片剂的不同性能归因于这些片剂低硬度（~2.25 kP），这决定了在溶出实验中片剂更快的崩解。在此压力下和其他压力下，释放模型最大差异为12.62% @ 8 h。 茶碱 100 mg 片剂 – 不同压力下直接压片 成分 %/片 茶碱 32.9 Carbopol? 71G NF 25.0 无水乳糖 20.8 磷酸氢钙二水合物 20.8 硬脂酸镁 0.5 总量 100 * 湿法制粒： 低剪切 高剪切 圆法– 挤出后滚动 流化床– 有混合物分离和滤层堵塞的危险。 高聚合物用量 (10 - 15%) 可能难以用水进行湿法制粒。 可用以下物质制粒： 溶剂 – CBP作为粘合剂，无需其他粘合剂 去离子水 乙醇 (乙基的，异丙基的)。 粘合溶剂 * 与直接压片相比，为得到相似的药物释放湿法制粒中需更少量的聚合物。 茶碱 50 mg 片剂 – 去离子水低剪切湿法制粒 成分 % / 片 茶碱 16.67 Carbopol? 971P NF 10.00 磷酸氢钙 36.16 乳糖 (Fast-flo) 36.16 滑石粉 0.50 硬脂酸镁 0.50 茶碱 50 mg – 直接压片 成分 % / 片 茶碱 16.67 Carbopol? 71G NF 25.00 磷酸氢钙 28.66 乳糖 (Fast-flo) 28.66 滑石粉 0.50 硬脂酸镁 0.50 * 压力不会显著地影响湿法制粒片剂的药物释放特性 (只要达到可接受的物理性质）。 用 10% 971P NF制备的茶碱 50 mg片剂(16.67%)。 增加压力，硬度增加，而脆碎度无效（脆碎度降低到10kN，这个数值低于所以测试压力（15-40kN）下