试验九微型胶囊的制备-沈阳药科大学.PDFVIP

沈阳药科大学 实验九 微型胶囊的制备 药剂学专论实验 实验九 微型胶囊的制备 一 、实验目的 1．掌握复凝聚法制备微型胶囊的工艺及影响微囊形成的因素。 2 ．通过实验进一步理解复凝聚法制备微型胶囊的原理。 二 、实验指导 微型胶囊（简称微囊）系利用天然、半合成高分子材料（通称囊材）将固体或 液体药物（通称囊心物）包裹而成的微小胶囊。它的直径一般为 5~400µm。 微囊的制备方法很多，可分为物理化学法，化学法以及物理机械法。可按囊心 物、囊材的性质、设备和微囊的大小等选用适宜的制备方法。在实验室中制备微囊 常选用物理化学法中的凝聚法。凝聚法又分为单凝聚法和复凝聚法。后者常用明胶、 阿拉伯胶为囊材。制备微囊的机理如下：明胶为蛋白质，在水溶液中，分子链上含 + - + - 有-NH2 和-COOH 及其相应解离基团-NH3 与-COO ，但含有-NH 3 与-COO 离子多 + - 少，受介质 pH 值的影响，当 pH 值低于明胶的等电点时，-NH 3 数目多于-COO ， 溶液荷正电；当溶液 pH 高于明胶等电时，-COO-数目多于-NH+3 ，溶液荷负电。明 胶溶液在 pH4.0 左右时，其正电荷最多。阿拉伯胶为多聚糖，在水溶液中，分子链 上含有-COOH 和-COO- ，具有负电荷。因此在明胶与阿拉伯胶混合的水溶液中，调 节 pH 约为 4.0 时，明胶和阿拉伯胶因荷电相反而中和形成复合物，其溶解度降低， 自体系中凝聚成囊析出。再加入固化剂甲醛，甲醛与明胶产生胺醛缩合反应，明胶 分子交联成网状结构，保持微囊的形状，成为不可逆的微囊；加 2%NaOH 调节介质 pH8~9 ，有利于胺醛缩合反应进行完全，其反应表示如下： p H 8 - 9 R - N H 2 + H 2 N - R + H C H O R - N H - C H 2 - H N - R + H 2 O 三、实验内容 1．复凝聚法制备液体石蜡微囊 处方： 42 沈阳药科大学 实验九 微型胶囊的制备 药剂学专论实验 液体石蜡（ρ=0.91 ） 6ml 阿拉伯胶 5g 明 胶 5g 37% 甲醛溶液 2.5ml 10%醋酸溶液 适量 20%NaOH 溶液 适量 蒸馏水 适量 2 ．操作 （1）明胶溶液的配制：称取明胶5g，用蒸馏水适量浸泡溶胀后，加热溶解，加蒸 馏水至 100ml，搅匀，50℃保温备用。 （2 ）阿拉伯胶溶液的配制：取蒸馏水 80ml 置小烧杯中，加阿拉伯胶粉末 5g，加 热至 80℃左右，轻轻搅拌使溶解，加蒸馏水至 100ml。 （3 ）液体石蜡乳剂的制备：取液体石蜡 6ml 与5%阿拉伯胶溶液 100ml 置组织捣碎 机中，乳化 10 秒钟，即得乳剂。 （4 ）乳剂镜检：取液体石蜡乳剂一滴，置载玻片上镜检，绘制乳剂形态图。 （5 ）混合：将液体石蜡乳转入 1000ml 烧杯中，置 50～55