毕业论文答辩脂质体包埋技术在抗癌药物中应用的研究进展.ppt

毕业论文;目录脂质体包埋技术在抗癌药物中应用的研究进展;　关键词：脂质体包埋 抗癌药物 研究进展;1.脂质体的组成和特点;1．2脂质体包埋技术用于抗癌药物的特点; 1．2．1靶向性 　　　载药脂质体进人体内可被巨噬细胞视为外界异物而吞噬。静脉给予载药脂质体时，能选择性地集中作用于单核吞噬细胞系统，70％～89％集中于肝、脾，可用于治疗肝肿瘤和防止肿瘤扩散转移。 1．2．2缓释性 　　　将药物包封于脂质体中，使药物释放缓慢，可减缓代谢和排泄，延长药物的作用时间。 1．2．3降低药物毒性 　　　药物被脂质体包埋后，主要被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，集中在肝、脾和骨髓等网状内皮细胞较丰富的器官，而使药物在心、肾中累积量比用游离药物时明显降低。因此，对心、肾等脏器有毒性的药物，或对正常细胞有毒性的抗肿瘤药包封于脂质体后，可明显降低毒性。 ; 1．2．4提高药物稳定性 　　　不稳定的药物被脂质体包埋后，受到脂质体双层膜的保护，可提 高稳定性。因此，脂质体包埋技术在许多疾病，尤其在癌症治疗中显示 出明显的优越性[6]。 　　　脂质体药物之所以具有上述优势和在一定程度上克服多重耐药性 ，解决难溶性药物的给药困难，提高药物以活性形式向细胞内转运的效 率等其他优势，主要在于经过合理设计后，脂质体可以利用EPR效应，特 异性的向肿瘤区靶向，从而达到减毒、增效、长效、缓释等特点。;2脂质体包埋技术在国内外研究动态;表1 国外已上市的主要脂质体药物;2．2国内脂质体抗癌药物研究概况;表2 近年来国外抗肿瘤药物脂质体制剂研究和批准上市情况;3普通脂质体包埋后在抗肿瘤药物研究中的应用 ;4新类型脂质体经包埋后在抗癌药物研究中的应用 ;　　　因此，人们就把工作放在延长脂质体在血液循环中 的溶解时限上，选择中性脂质以及机械强度大的双分子层 从而提高脂质体的体内循环时间，由此相继出现了许多新 的包埋脂质体类型。近年来为使脂质体包埋技术专一作用 于靶细胞和提高其稳定性，对热敏脂质体、pH敏感脂质体 、受体脂质体等进行了研究[12]。;4．1 长循环??质体包埋技术在抗癌药物的应用;4．2 阳离子脂质体包埋技术在抗癌方面的应用; 阳离子脂质体不仅被肿瘤组织摄取还被内皮细胞摄取 ，从而起到了杀灭肿瘤细胞和肿瘤血管内皮细胞的双重靶向 作用，解决了单独使用奥沙利铂时，由于剂量导致的神经毒 性以及药物大量浓集于血红细胞中使其临床疗效受到限制这 一临床用药的难题。; 4．3 温度敏感脂质体包埋技术在抗癌药物研究中的应用;　　　Yatvin[16]等人利用热量诱导药物从温度敏感脂质体内 释放，这种脂质体所含的磷脂类成分可以在稍高于生理温度 的条件下发生相转变，对靶部位加热到42℃-44℃时，这些磷 脂就会发生“融解”，脂质体通过高热区域的血管床迅速将药 物释到周围介质中。之后人们利用温度敏感脂质体载药结合 病变部位升温来实现药物的靶向投递成为一种全新的脂质体 包埋的靶向策略。 ;4．4 pH敏感脂质体包埋技术在抗肿瘤药物研究中的应用 ;5总结 ;　　　随着基础研究的深入，人们进一步了解了诸如脂质体进入体内以后的微观释药过程及与靶细胞的相互作用等细节，为设计新型脂质体提供了依据。而随着新的脂质体制备方法再现和新的工业化生产设备问世，应用脂质体包埋技术所研制的抗癌药物将会突破工业化生产的瓶颈。新材料脂质体包埋技术的应用也将提高对抗癌药物的稳定性和保质期。期待临床专家深入探索抗肿瘤药物脂质体的临床评价方法，根据脂质体包埋技术研制生产的抗癌药物的特点发现其临床应用的规律，以科学方法来评价脂质体药物的性能，更好地造福于肿瘤患者，脂质体包埋技术已经成为抗癌药物和其他新型药物的主力，相信在以后的研究中，脂质体包埋技术会有更多的突破性进展。;参考文献：;[11]Senior, J. H. (1987) Fate and behavior of liposomes in vivo: a review of controlling factors. [J]. CRC Crir. Rev. Their. Drug Carrier Sysr. 3: 123-193。 [12]杨莉斌，沈 静，胡 荣，抗肿瘤药物脂质体粒径对肿瘤靶向性的影响[J],华西药学杂志，20072，2（4）：428-430。 [13] D.C. Litzinger, A.M.J. Bu iting, N. van Rooijen, L. Huang, Effect of li posome size on the circulation time and intraorgan distribution of amphipathic poly(ethylene glycol)-