药物化学12章绪论、麻醉药.doc

药物化学1-2章（绪论、麻醉药） 重、难点提示和辅导 第一章 绪论 一．药物的分类：天然药物（中药）、化学合成药物、生物药物。 化学药物：既具有药物的功效，又有确切化学组成的药物。 二．化学药物的质量和质量标准 药品质量：①有效性：自身疗效好。②安全性：不产生或较少产生副作用。 药品质量标准：中华人民共和国药典和国家药品标准。 药物的杂质：是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。 药物中杂质限度制订的依据：是在不影响疗效，不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。 三．药物的名称 通用名：中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的“中国药品通用名称”。 化学名：根据化学结构式进行的命名，可参考国际纯粹和应用化学联合会公布的有机化学命名法和中国化学会公布的有机化学命名原则。 商品名：制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。 第二章 麻醉药 二．化学名 掌握盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因的化学名。 盐酸普鲁卡因：2-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。 盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐 盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）盐酸盐-水合物 盐酸布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐-水合物 三．结构 掌握氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、硫喷妥钠、氯胺酮、普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的结构 药 品 名 结 构 性质及应 用 氟烷 甲氧氟烷 恩氟烷 异氟烷 F3C-CHBrCl Cl2CH-CF2OCH3 F2CHOCF2CHFCl F2CHOCHCl-CF3 吸入性全麻药 不易燃，不易爆，对呼吸道粘膜刺激性小。可用于全身麻醉及诱导麻醉。 硫喷妥钠 巴比妥类静脉全身麻醉药（非吸入性全麻药） 麻醉作用快，持续时间较短，临床上主要用于诱导全麻和基础麻醉，与吸入麻醉药配合使用。 氯胺酮 非巴比妥类静脉全身麻醉药（非吸入性全麻药） 本品麻醉作用快、时间短、副作用较小，多用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉。 盐酸普鲁卡因 白色结晶或结晶性粉末,易溶于水，略溶于乙醇。在空气中稳定，但对光敏感，宜避光保存。 芳酸酯局部麻醉药，毒性低临床主要用于浸润麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。 盐酸丁卡因 白色结晶性粉末，易溶于水，溶于乙醇或氯仿，不溶于乙醚和苯。为长效、强效局麻药，主要用于粘膜麻醉。 盐酸利多卡因 白色结晶性粉末，无臭，味微苦，继有麻木感，易溶于水和乙醇。 酰胺类局部麻醉药，作用强，维持时间长，穿透性好，可用于各种局部麻醉，也用于治疗心律失常。 布比卡因 白色结晶性粉末,乙醇中易溶，在水中溶解。 本品为强效和长效局麻药，用于浸润麻醉。 四．普鲁卡因的水解反应 此反应是有机化学中学过的酯的水解反应。 五．盐酸普鲁卡因的合成方法 以对硝基甲苯为原料，用重铬酸钾氧化生成对硝基苯甲酸，再与β-二乙氨基乙醇酯化，用铁和盐酸将硝基还原为氨基，最后与盐酸成盐即得到盐酸普鲁卡因。 六．练习题 第1章后习题4，第2章后习题1、2、4 第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药） 重难点提示和辅导 一． 镇静催眠药 1．结构类型 分为三类：巴比妥类、苯二氮 类和其它类。 2．巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。 药品名 结构 化学名 性质及应用 5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 又名鲁米那 白色有光泽的结晶,在空气中较稳定，难溶于水，能溶于乙醇、乙醚， 具有弱酸性。用于治疗失眠、惊厥和癫痫 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮 白色结晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，几乎不溶于水，具有弱酸性。用于镇静、催眠、抗惊厥 5-烯丙基-5-（1-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮 镇静催眠药 3．巴比妥类药物的重要性质： 因此，巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂，而必须作成粉针剂。 苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。 4．苯二氮 类典型药物结构、化学名、性质及应用 药品名 结构 化学名 性质及应用 地西泮 (安定) 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮 -2-酮 白色结晶性粉末，微溶于水，溶于乙醇，在空气中稳定。治疗焦虑症、失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥。 奥沙西泮 (去甲羟安定) 7-氯-1，3